| 公开(公告)号 | CN1845921A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480024974.8 |
| 申请日期 | 2004.08.27 |
| 专利名称 | 金刚烷和氮杂双环-辛烷及壬烷衍生物、其制备方法及其作为DPP－IV抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D253/06(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.29 HU P0302788 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·奥劳尼;I·巴塔;S·巴托里;E·博龙考伊;P·博维;Z·卡布依;E·舒尚;T·绍博;K·乌尔班-绍宝;M·瓦尔高 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-27 PCT/HU2004/000088 |
| 进入国家日期 | 2006.02.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物 -其中R代表： -含氮单环或双环芳族部分，优选吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、二唑基、四唑基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并唑基或苯并异唑基部分；任选独立被一个或两个下列基团或原子单取代或二取代：C1-4烷基基团、C1-4烷氧基基团、C2-5烷氧基羰基基团、卤素原子、三卤代甲基基团、甲硫基、硝基基团、甲酰胺基基团、氰基基团；或者 -苯基基团，该基团独立被一个或两个下列基团单取代或二取代：C1-4烷基基团、C1-4烷氧基基团、C1-4亚烷二氧基基团、三卤代甲基基团、甲硫基、硝基基团、氰基基团、C2-5烷基羰基基团、C2-5烷氧基羰基基团、C2-8二烷基氨基基团；或者 -R1a-CH2-基团，其中R1a为氢、C1-4烷基基团、苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基、呋喃基或对-甲苯磺酰基基团，独立被一个或多个下列基团取代：卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、亚烷二氧基、三卤代甲基、硝基或氰基基团；或者 -R1aR2-CH基团，其中-R1a为C1-4烷基基团、苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、苯丙基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基或呋喃基基团，独立被一个或多个下列基团取代：卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷二氧基、三卤代甲基、硝基、氨基或氰基基团，或苯基羰基部分，独立被一个或多个下列基团取代：C1-4烷基、-烷氧基、-亚烷二氧基、卤素、三卤代甲基、硝基-、氨基-或氰基基团，且R2代表氢或甲基基团；或者 -R1b-CO基团，其中 -R1b为C1-4烷基基团，或苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基部分，独立被一个或多个下列基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷二氧基基团、卤素原子、三卤代甲基、硝基或氰基基团，或氨基基团，或杂环基团，优选吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、噻吩基或呋喃基基团；或 -对-甲苯磺酰基基团； -B代表式(1)、(2)、(3)、(4)或(5)基团； -Z代表式(A)、(B)、(C)、(D)或(E)基团， -以及上述化合物的异构体、盐和溶剂化物，以及它们的盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新化合物，所述化合物为强的DPP-IV酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021536 英 |
