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多烯紫杉醇三水化合物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺医药科技开发有限公司/李金亮;吴祖望
公开(公告)号 CN1268619C  
公开(公告)日 2006.08.09  
申请(专利)号 CN03116815.9  
申请日期 2003.05.08  
专利名称 多烯紫杉醇三水化合物的制备方法  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺医药科技开发有限公司  
发明(设计)人 李金亮;吴祖望  
地址 201908上海市宝山区罗店镇杨南路1886号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海新天专利代理有限公司  
代理人 王 巍  
国省代码 上海;31  
主权项 一种多烯紫杉醇三水合物的制备方法,其特征在于该方法是将多烯紫杉醇无水物HPLC纯度>99.5%在10~39℃的温度下,放入8~12重量份数的丙酮中充分溶解,然后在相同温度条件下减压浓缩至油状物,再加入一定数量的丙酮将油状物充分溶解,并再一次浓缩至油状物,之后再加入一定数量的丙酮,充分溶解,然后再加一定数量的纯净水,历时10~60min,在滴加的过程中注意控制滴加速度,以免形成结块,并在0℃冷却2~5小时,然后抽滤,之后滤饼用丙酮∶水,1∶1~1∶5的混合溶液洗涤,然后用五氧化二磷真空干燥,至恒重,得到三水合物。  
摘要 本发明属药物合成技术领域。本发明公开了一种多烯紫杉醇三水合物的制备方法。本发明的方法采用丙酮和水的混合物制备,使产品的稳定性好,减少操作时间,避免长时间光暴露,防止纯度下降,工艺简便,操作方便。  
国际公布  
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