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新型2-吡啶甲酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 万有制药株式会社/三谷守弘;番场诚;坂井富美子;渡边瞳;佐佐木康裕;西村辉之;永木淳一
公开(公告)号 CN1747951A  
公开(公告)日 2006.03.15  
申请(专利)号 CN200480003850.1  
申请日期 2004.02.13  
专利名称 新型2-吡啶甲酰胺衍生物  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61  
分案原申请号  
优先权 2003.2.13 JP 034987/2003;2003.10.1 JP 342860/2003;2004.1.22 JP 014799/2004  
申请(专利权)人 万有制药株式会社  
发明(设计)人 三谷守弘;番场诚;坂井富美子;渡边瞳;佐佐木康裕;西村辉之;永木淳一  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2004-02-13 PCT/JP2004/001568  
进入国家日期 2005.08.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 日本;JP  
主权项 式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐, 式中X1表示N、S或O或者表示碳原子数为1-6的2价饱和烃基,当所述2价饱和烃基的碳原子数为2以上时,该2价饱和烃基中的一个碳原子可以被氮原子、氧原子或硫原子置换; R1表示6-10元的芳基、5-10元的杂芳基、碳原子数为3-7的环烷基或低级烷基,该R1可以在R1上具有1或2个选自下列的基团:氨基、低级烷基(低级烷基的氢原子可以被羟基、低级烷氧基、卤素原子、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷酰基、氨基或者一或二-低级烷基氨基取代)、低级烷氧基(构成该低级烷氧基的亚甲基或甲基的氢原子可以被羟基、卤素原子、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷酰基、氨基或者一或二低级烷基氨基取代)、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、氨基甲酰氧基、羧基、氰基、氨磺酰基、三氟甲基、卤素原子、羟基、甲酰基、C2-C6烷酰基、N-C2-C6烷酰基氨基、C1-C6烷硫基、N-C1-C6烷基氨磺酰基、N,N-二-C1-C6烷基氨磺酰基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、N-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷氧基羰基、N-C1-C6烷基氨基和N,N-二-C1-C6烷基氨基; D表示O或S; R2和R3相同或不同,表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤素原子; 式(II) 可以在该环内具有1或2个选自低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、羟基、羟基烷基(该羟基烷基中的羟基的氢原子可以进一步被低级烷基取代)和卤素原子的基团,表示5-7元杂芳基或者6-10元芳基; 式(III) 表示与式(I)中的酰胺基的氮原子相结合的该环中的碳原子与该环中的氮原子一起形成C=N的单环或双环的杂芳基,该杂芳基可以在B环内具有1或2个选自下列基团的取代基:低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、三氟甲基、羟基烷基(该羟基烷基中的羟基的氢原子可进一步被低级烷基取代)、氨基烷基(该氨基可被低级烷基取代)、烷酰基、羧基、烷氧基羰基和氰基。  
摘要 本发明涉及具有葡糖激酶活化作用、可用作糖尿病治疗剂的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,式(I)中,X1表示氮原子、硫原子或氧原子;R1表示6-10元的芳基或5-7元的杂芳基等;D表示氧原子或硫原子;R2和R3相同或不同,表示氢原子或低级烷基等;式(II)表示可具有取代基的5-7元杂芳基等;式(III)表示单环或双环的杂芳基。  
国际公布 2004-09-23 WO2004/081001 日  
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