| 公开(公告)号 | CN1753668A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200380109972.4 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 1,5-二芳基吡咯-3-羧酰胺衍生物及其作为大麻素受体调节剂的应用 |
| 主分类号 | A61K31/402(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/402(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 GB 0230088.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;L·程;S·T·埃勒布林;P·格里斯利;M·纳加德;J·M·维尔斯特尔曼;E·特里卡布拉斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005569 |
| 进入国家日期 | 2005.08.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物、及其可药用盐、前药和溶剂化物， 其中 R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团每个任选地被一个、两个或三个Z基团取代； Z表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、单或二C1-3烷基酰胺基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基和乙酰基；和 R3为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、氨基C1-3烷基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基、或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分别如R4和R5的定义；和 X为CO或SO2； Y为不存在或表示任选地被C1-3烷基取代的NH； R4和R5独立地表示： C1-6烷基； (氨基)C1-4烷基，其中氨基任选地被一个或多个C1-3烷基取代； 任选地取代的非芳香C3-15碳环； (C3-12环烷基)C1-3烷基； 基团-(CH2)r(苯基)s，其中r为0、1、2、3或4，当r为0时，s为1，否则s为1或2，并且苯基任选地被一个、两个或三个Z基团独立地取代； 萘基； 蒽基； 包含一个氮和任选地包含以下之一的饱和5到8元杂环基团：氧、硫或另外的氮，其中杂环基团任选地被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基取代； 1-金刚烷基甲基； 基团-(CH2)tHet，其中t为0、1、2、3或4，并且其中亚烷基链任选地被一个或多个C1-3烷基取代，Het表示任选地被一个、两个或三个选自C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤素的基团取代的芳香族杂环； 或者R4表示H，R5如上定义； 或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起表示包含一个氮并任选地包含以下之一的饱和5到8元杂环基团：氧、硫或另外的氮；其中杂环基团任选地被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基取代； R6为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分别如R4和R5的定义；和 条件是，当R6为甲基时，则基团X-Y-NR4R5不表示CONHC6H13、CONHC12H25、CONH2、CONHCH3、CON(CH3)2、 或 进一步的条件是，当R1和R2独立地表示苯基时，则Z不是邻位甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物(此处应插入一个化学结构式，请参见围绕在此处的复制件)，其中R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团每个任选地被一个、两个或三个Z基团取代；R3为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、氨基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基、或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分别如R4和R5的定义；和X为CO或SO2；Y为不存在或表示任选地被C1-3烷基取代的NH；R4和R5独立地表示：C1-6烷基，(氨基)C1-4烷基，其中氨基任选地被一个或多个C1-3烷基取代，任选地取代的非芳香C3-15碳环，(C3-12环烷基)C1-3烷基；基团-(CH2)r(苯基)s，萘基，蒽基，包含一个氮和任选地包含以下之一的饱和5到8元杂环基团：氧、硫或另外的氮，其中杂环基团任选地被取代，1-金刚烷基甲基；基团-(CH2)tHet，其中Het表示任选地被取代的芳香族杂环；或者R4表示H，R5如上定义，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起表示饱和5到8元杂环基团；R6为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基；并具有附带条件。本发明涉及制备这些化合物的方法，它们在治疗肥胖症、精神疾病和神经疾病中，尤其是在治疗肥胖症中的应用，它们用于治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058249 英 |
