| 公开(公告)号 | CN1780840A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011183.1 |
| 申请日期 | 2004.03.01 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 GB 0304665.3;2003.9.8 US 60/500,695;2003.12.19 GB 0329446.9 |
| 申请(专利权)人 | 帝人制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 片冈健一郎;铃木直贵;小杉知巳;今井穣;牧野弘明;高桑美香;鹈木元;藤野爱子;大上泰弘;山越优子;彬浦聪;D·R·米彻尔;D·J·辛普森;C·J·哈里斯;J·勒 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-01 PCT/JP2004/002522 |
| 进入国家日期 | 2005.10.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式I化合物及其药物可接受的盐和其它药物可接受的生物可水解衍生物，包括酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶剂合物、水合物、亲和试剂或前体药物， 其中R1为氢、C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、C6-C14任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基烯基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的芳基炔基或任选取代的杂环基炔基； R2为氢；卤素；-CN；-NO2；-CHO；-G-R7，G为化学键、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R7为C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基烯基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的芳基炔基、任选取代的杂环基炔基、-OR8，R8为氢、C1-C8任选取代的烷基、C3-C8任选取代的环烷基、C6-C14任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基烷基或任选取代的杂环基烷基，-NR9R10，R9的定义同R8，R10为氢、C1-C8任选取代的烷基、C3-C8任选取代的环烷基、C6-C14任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂环基烷基或-OCH3，-R11，R11为任选取代的5-7元饱和杂环基，所述杂环基含有1-4个选自N、O和S的杂原子，C6-C14任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；前提条件是当R7为C6-C14任选取代的芳基或任选取代的杂芳基时，则G不为化学键；-NR9C(＝O)R12，R9的定义同R8，R12为氢、C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、C6-C14任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基烯基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的芳基炔基或任选取代的杂环基炔基；-NR9C(＝X)OR13，R9和R13可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH；-NR9C(＝X)NR13R14，R9、R13和R14可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH；-NR9SO2R13，R9和R13可以相同或不同，并且其定义同R8；-SR9，R9的定义同R8；或-S(O)mR9，R9的定义同R8，m为1或2； R3为C1-C8任选取代的烷基；C2-C8任选取代的烯基；C2-C8任选取代的炔基；C3-C8任选取代的环烷基；C6-C14未取代的芳基；C6-C14取代的芳基，可提及的C6-C14芳基取代基为一个或多个选自以下的基团：卤素，-CN，-NO2，-CHO，-G-R15，G为化学键、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R15为C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、C6-C14任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基烯基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的芳基炔基、任选取代的杂环基炔基、-OR16，R16的定义同R8，或-NR17R18，R17和R18可以相同或不同，并且其定义同R8，-NR17C(＝O)R19，R17的定义同R8，R19的定义同R12，-NR17C(＝X)OR18，R17和R18可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH，-NR17C(＝X)NR18R20，R17、R18和R20可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH，-NR17SO2R18，R17和R18可以相同或不同，并且其定义同R8，-S(O)mR17，R17的定义同R8，m为0、1或2，和-SO2NR21R22，R21和R22可以相同或不同，并且其定义同R8，R21和R22可以与连接它们的氮结合在一起形成每个环都为5-7元的单环杂环或二环杂环，并且所述杂环除含有该氮以外还任选含有一个或两个选自N、O和S的额外杂原子，所述单环杂环或二环杂环可任选被一个或多个取代基取代；未取代的杂环基；取代的杂环基，可提及的杂环基取代基为一个或多个选自以下的基团：卤素，-CN，-NO2，-CHO，-G-R23，G为化学键、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R23的定义同R15，-NR24C(＝O)R25，R24的定义同R8，R25的定义同R12，-NR24C(＝X)OR26，R24和R26可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH，-NR24C(＝X)NR26R27，R24、R26和R27可以相同或不同，并且其定义同R8，X为O、S、N-CN或NH，-NR24SO2R26，其中R24和R26可以相同或不同，并且其定义同R8，-S(O)mR24，R24的定义同R8，m为0、1或2，和-SO2NR28R29，R28和R29可以相同或不同，并且其定义同R8，R28和R29可以与连接它们的氮结合在一起形成每个环都为5-7元的单环杂环或二环杂环，并且所述杂环除含有该氮以外还任选含有一个或两个选自N、O和S的额外杂原子，所述单环杂环或二环杂环可任选被一个或多个取代基取代；任选取代的芳基烷基；任选取代的杂环基烷基；任选取代的芳基烯基；任选取代的杂环基烯基；任选取代的芳基炔基或任选取代的杂环基炔基； R4为氢；卤素；C1-C8任选取代的烷基；C2-C8任选取代的烯基；C2-C8任选取代的炔基；C3-C8任选取代的环烷基；C6-C14任选取代的芳基；任选取代的杂环基；任选取代的芳基烷基；任选取代的杂环基烷基；任选取代的芳基烯基；任选取代的杂环基烯基；任选取代的芳基炔基；任选取代的杂环基炔基 |
| 摘要 | 式I所代表的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物及其药物可接受的盐表现出良好的激酶抑制活性。因此，包含所述化合物作为有效成分的药物有望用作激酶所涉及的由蛋白激酶介导的疾病的治疗药或预防药，所述疾病例如炎性疾病、自身免疫性疾病、破骨性疾病(destructivebone disorder)、癌症和/或肿瘤生长。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076458 英 |
