| 公开(公告)号 | CN1894240A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037824.0 |
| 申请日期 | 2004.12.15 |
| 专利名称 | 阿片受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 EP 03380303.2;2004.1.28 US 60/539,748 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·德拉托雷;N·迪亚斯比佐;P·K·贾达夫;C·H·米奇;C·佩德雷加尔-特尔切罗 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-15 PCT/US2004/039766 |
| 进入国家日期 | 2006.06.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中各X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9和X10是C、CH或N；条件是各A或B环含有至多2个氮原子； E是O或N；条件是当E是O时，E-R6中的R6不存在；以及进一步的条件是当E是O且R6不存在时，W不是NR7； W是O或NR7； v是1、2或3； R1和R2独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C3-C8环烷基、芳基、C1-C10烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C10烷基芳基、C1-C8烷基杂环基、SO2C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8以及(CH2)mNSO2R8；其中各烷基、链烯基、环烷基、杂环基和芳基任选具有1-5个独立选自氧基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、(CH2)nC(O)OR8和(CH2)nC(O)R8的取代基；以及其中R1和R2可任选一起组合形成4、5、6或7元含氮杂环，该含氮杂环任选被1、2或3个独立选自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C1-C8烷氧基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、卤素和C1-C8卤代烷基的基团取代； R3和R3’各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基； R4和R5各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C1-C8烷氧基、卤素、C1-C8卤代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基以及-C(O)OC1-C8烷基；其中各R4和R5与其各自环仅在碳原子处相连，以及其中y是0、1、2或3；以及其中z是0、1、2或3； R6和R7各自独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、C(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基杂环基、C1-C10烷基环烷基、-NHC1-C8烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中各烷基、链烯基、环烷基、杂环基和芳基任选被1-3个独立选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基团取代；以及其中R6和R7任选与E和W一起组合形成5、6或7元含氮杂环；其中含氮杂环任选被1-2个独立选自氧基、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤素和卤代烷基的基团取代； R8是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8烷基芳基、(CH2)NSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；n是0、1、2或3；以及m是1、2或3； 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、外消旋体、非对映异构体或其混合物。 |
| 摘要 | 公开了式(I)化合物；其中描述了变量X1-X10、R1-R7包括R3’、E、W、v、y、A和B，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、外消旋体、非对映异构体或其混合物，适用于治疗、预防或改善肥胖症和相关疾病。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066164 英 |
