公开(公告)号
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CN1898244A
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200480038492.8
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申请日期
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2004.12.09
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专利名称
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作为血管升压素拮抗剂的三唑衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.22 GB 0329693.6;2004.4.20 GB 0408789.6
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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J·S·布赖恩斯;P·S·约翰森;L·R·罗伯茨;T·李克曼斯
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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2004-12-09 PCT/IB2004/004059
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进入国家日期
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2006.06.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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袁志明
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)的化合物, 或其药学上可接受的衍生物,其中: X表示-[CH2]a-R或-[CH2]a-O-[CH2]b-R; a表示选自0至6的数目; b表示选自0至6的数目; R表示H、CF3或Het; Het表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环,其包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被一个或多个独立地选自W的基团取代; Y表示一个或多个独立地选自-[O]c-[CH2]d-R1的取代基,其每次出现可以相同或不同; c每次出现独立地表示选自0或1的数目; d每次出现独立地表示选自0到6的数目; R1每次出现独立地表示H、卤代、CF3、CN或Het1; Het1每次出现独立地表示5-或6-元不饱和杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子; V表示直接键或-O-; 环A表示5-到7-元饱和杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子;或者环A表示亚苯基;环A任选被一个或多个选自C1-6烷基、苯基或羟基的基团取代; Q表示直接键或-N(R2)-; R2表示氢或C1-6烷基; Z表示-[O]e-[CH2]f-R3,苯基环(任选稠合至苯环或Het2,并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代),或Het3(任选稠合至苯环或Het4,并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代); R3表示C1-6烷基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、C3-6环烷基、C3-6环烯基、苯基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、Het5或NR4R5; e表示选自0或1的数目; f表示选自0到6的数目; Het2和Het5独立地表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被一个或多个选自W的基团取代; Het3表示4到6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被一个或多个选自W的基团取代; Het4表示6-元芳香族杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被一个或多个选自W的基团取代; R4和R5独立地表示氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基(任选稠合至C3-8环烷基)或Het6; R4和R5任选独立地被一个或多个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基(任选稠合至C3-8环烷基)或苯基的基团取代; Het6表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被一个或多个选自W的基团取代; W每次出现独立地表示卤代、[O]gR6、SO2R6、SR6、SO2NR6R7、[O]h[CH2]iCF3、[O]jCHF2、苯基(任选被卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代)、CN、苯氧基(任选被卤素取代)、OH、苯甲基、NR6R7、NCOR6、苯甲氧基、氧代、CONHR6、NSO2R6R7、COR6、C1-6亚烷基-NCOR7、Het7; R6表示氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烯基或C1-6亚烷基-O-C1-6烷基; R7表示氢或C1-6烷基; i表示选自0至6的数目 h表示选自0或1的数目; g表示选自0或1的数目; j表示选自0或1的数目; Het7表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环,包含(a)1到4个氮原子,(b)1个氧原子或1个硫原子,或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子,任选被R6和/或R7和/或桥氧基取代。
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摘要
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式(I)的化合物,或其药学上可接受的衍生物,其中:V表示直接键或-O-;环A表示任选被取代的5-至7-元饱和杂环,或亚苯基基团。
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国际公布
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2005-07-14 WO2005/063754 英
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