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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文:坦洛新的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

坦洛新

坦洛新副作用;别名:哈乐;坦洛新适应症:用于治疗前列腺增生所致的排尿异常(如尿频、夜尿增多、排尿困难等),适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。;坦洛新药理学作用:本药为肾上腺素α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂,属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体,使平滑肌松弛,从而改善BPH所致的排尿困难等症状。本药作用特点是:1.能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故本药对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此本药的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:前列腺增生症用药 三级分类: 
 药品英文名
Tamsulosin
 药品别名
哈乐
 药物剂型
盐酸坦洛新缓释胶囊:0.1mg,0.2mg。贮法:密封保存。
 药理作用
本药为肾上腺素α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂,属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体,使平滑肌松弛,从而改善BPH所致的排尿困难等症状。本药作用特点是:1.能选择性地阻断α1受体,对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍,这一特性可使其疗效增强,不良反应减少。2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体,故本药对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此本药的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
 药动学
本药口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg,经(5.50±1.10)h达血药浓度峰值(5.99士1.61)ng/ml。连续服药,血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢,其血浆蛋白结合率约为99%,分布体积约为0.2L/Kg,消除半衰期为(8.12±3.84)h。本药代谢产物的70%~75%随尿液排出,25%~30%经肠道随粪便排出。
 适应证
用于治疗前列腺增生所致的排尿异常(如尿频、夜尿增多、排尿困难等),适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。
 禁忌证
对本药过敏者。医学全.在线www.med126.com
 注意事项
1.慎用 (1)直立性低血压患者。(2)冠心病患者。(3)肾功能不全者。2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者,故应充分注意观察患者服药后的状况,如达不到预期的疗效,不应继续增量,而应改用其他方法治疗。3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响 尚不明确。5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。6.在使用本药治疗前,须排除前列腺癌的可能。7.本药主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌,并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大,梗阻症状明显,可与5-α还原酶抑制剂同时服用。严重尿潴留时不应单独服用本药。8.本药缓释胶囊宜整粒吞服,不要嚼碎胶囊内的颗粒。9.虽然本药对血管平滑肌影响极少,但因患者多为老年人,故服药后仍应稍事休息为宜。10.与β肾上腺素受体阻滞药或降压药合用时,须密切监测以防低血压。医学.全在线www.med126.com与β肾上腺素受体阻滞药合用时,本药的起始剂量应较常规剂量小,且最好在就寝时使用。11.本药过量使用可致血压下降,因此应注意用量。12.用药期间如发生血压下降,应立即采取减量、停药等适当处理;如出现皮疹,应立即停药。13.由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状(如眩晕等),因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。14.用药后如治疗效果不明显,宜及时更换治疗方法。
 不良反应
1.中枢神经系统 偶见头晕、倦怠、步态蹒跚等。2.心血管系统 偶见血压下降、心率加快等。3.胃肠道 偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。4.肝脏 偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)升高,停药后可恢复正常。5.过敏反应 偶见皮疹。6.其他 偶见鼻塞、浮肿等。
 用法用量
成人口服给药:一次0.2mg(或0.4mg),一日1次,饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。
 药物相应作用
1.与西咪替丁合用,可抑制本药的代谢,增加本药的血药浓度,从而导致毒性反应。医学全在/线www.med126.com2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用,常可增加发生低血压的危险。食物可减少本药的吸收,从而降低本药的生物利用度。
 专家点评
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