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作为抗原虫药的双阳离子三芳基类似物

医药数据库中心 药学论坛 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校;佐治亚州立大学研究基金会公司/戴维·W.·博伊金;理查德·R.·蒂德韦尔;W.·戴维·威尔逊;A·伊斯梅尔·穆罕默德
公开(公告)号 CN1898214A  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200480038745.1  
申请日期 2004.10.25  
专利名称 作为抗原虫药的双阳离子三芳基类似物  
主分类号 C07D235/18(2006.01)I  
分类号 C07D235/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.24 US 60/514,168  
申请(专利权)人 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校;佐治亚州立大学研究基金会公司  
发明(设计)人 戴维·W.·博伊金;理查德·R.·蒂德韦尔;W.·戴维·威尔逊;A·伊斯梅尔·穆罕默德  
地址 美国北卡罗来纳  
颁证日  
国际申请 2004-10-25 PCT/US2004/035311  
进入国家日期 2006.06.23  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的含有二芳基环结构的化合物或其药学可接受的盐: 其中: X和Y各自独立地选自CH、N、O和S,且其中Y可以存在或不存在; R1选自H、烷基、卤素、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基; R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基; Z选自下式之一: 其中: A选自O、S和NR6,且其中R6选自H和烷基之一; B选自O、S和N; X’和Y’各自独立地选自CH、N、O和S,且Y’可以存在或不存在; L1和L2各自独立地选自: 其中: L1在二芳基环D的3’-位和4’-位之一; R7选自H、烷基、羟基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、酰氧基、氨基烷基和烷基氨基烷基; R8、R9和R10各自独立地选自H、烷基、羟基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、酰氧基、氨基烷基和烷基氨基烷基;或者 R7和R8一起代表C2-C10烷基、羟基烷基或亚烷基;或者 R7和R8一起为: 其中m是1-3的整数,且R11选自H和-CONHR12NR13R14之一,其中: R12是烷基,且R13和R14各自独立地选自H和烷基之一。  
摘要 新的双阳离子杂环三芳基化合物在治疗微生物感染例如布氏锥虫罗得西亚亚种感染和恶性疟原虫感染中是有用的。因此,这些化合物在治疗二期人非洲锥虫病中是有用的。包含这些化合物的药物制剂可用于治疗微生物感染的方法中。  
国际公布 2005-05-06 WO2005/040132 英  
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