| 公开(公告)号 | CN1918154A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004339.8 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 多杂环化合物及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 US 60/545,292 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿罗拉;L·爱德华兹;M·伊萨克;A·凯斯;K·斯塔夫;A·斯拉西;T·斯特法纳克;D·温斯博;T·辛;B·霍尔姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/US2005/005216 |
| 进入国家日期 | 2006.08.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物，及其盐或水合物： 其中： P选自芳基和杂芳基； R1经由环P上的碳原子连接于P，且R1选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CNR5)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5以及含有独立地选自C、N、O和S的原子的5元环或6元环； X1选自：N、NR4和CR4； X2选自：C和N； X3选自：CR4、N和O； X4选自：CR4、N、NR4和O； X5选自：键、CR4R4′、NR4、O、S、SO和SO2； X6选自：CR4和N； X7选自：C和N； R4独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基卤代、卤代、C3-7环烷基、O(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； Q选自杂环烷基和杂芳基； R2和R3独立地选自羟基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基卤代、卤代、C1-6烷基、C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C1-6烷基环烷基、C0-6烷基杂环烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6和含有独立地选自C、N、O和S的原子的5元环或6元环，所述环可以任选地与含有独立地选自C、N和O的原子的5元环或6元环稠合，且其中所述环和所述稠合环可以被一个或多个A取代； 其中在R1、R2和R3中定义的任何C1-6烷基、芳基或杂芳基可以被一个或多个A取代； A选自氢、羟基、卤代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6环烷基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基C02R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C0-6NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5，C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5和含有独立地选自C、N、O和S的原子的5元环或6元环； R5和R6独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和芳基； m选自0、1、2、3或4； n选自0、1、2、3或4； p选自0、1、2、3或4； 其条件是该化合物不是： 4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林； 二盐酸4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林；或 二苦味酸4，4′-(1，2-哌嗪二基)二-安替比林。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型化合物或其盐或水合物，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、X5、X6、R1、R2、R3、m、n和p如式(I)的限定，制备它们的方法及其制备过程中所使用的新型中间体，含有所述化合物的药物组合物和涉及所述化合物在医疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080386 英 |
