| 公开(公告)号 | CN1976927A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021959.2 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 新型喹啉噻唑啉酮化合物 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.1 US 60/584,931;2005.3.3 US 60/658,273 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 力;陈少清;C·米舒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/EP2005/006806 |
| 进入国家日期 | 2006.12.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中 R1为氢、低级烷基、环烷基、芳氧基-低级烷基、低级烷氧基、羟基低级烷基、-NH2、-[CH2CH2O]vR8或R2-(X)n-； X选自低级亚烷基、亚环烷基、芳基低级亚烷基、羧基低级亚烷基、羟基低级亚烷基、酰氨基低级亚烷基、单-或二-卤代低级亚烷基、氨基低级亚烷基、单-或二-低级烷基氨基低级亚烷基和亚氨基低级亚烷基； R2为并且 选自芳基环、 含有3至6个碳原子的环烷基环、 含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫中的杂原子的4至6元杂环烷基环，和 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或6元杂芳族环； R5、R6和R7独立地选自羟基、低级烷基砜、羟基-低级烷基、氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基、低级烷氧基、氨基、单-或二-低级烷基氨基，或当取代基R5、R6和R7中的两个在环上的相邻碳原子上取代时，这两个取代基可以与它们相邻的、连接的碳原子一起形成芳基环， 3至6元环烷基环、 4至6元杂环烷基环，或 4至6元杂芳族环， 所述的杂环烷基环和所述的杂芳族环含有1至2个选自氧、氮或硫中的杂原子； 选自 芳基环、 含有3至6个碳原子的环烷基环、 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的4至6元杂环烷基环，或 含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5至6元杂芳族环； R3为氰基、 R4为-O(CH2CH2O)y-R10，低级烷基， 和-R12-R14; R8、R11、R15、R16、R17和R18独立地为氢或低级烷基； R10为低级烷基； R12为O或S； R14选自羟基烷基、低级烷基、环烷基、卤代烷基、全氟烷基和保护的羟基烷基； x、n和k为0至1的整数； z为0至3的整数； y为1至3的整数；且 v为1至6的整数，或 上述化合物的N-氧化物，其中R2含有在所述的杂环烷基环或杂芳族环中的氮，和 砜，其中R2含有在所述的杂环烷基环或杂芳族环中的硫；或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的新型噻唑啉酮双取代的喹啉衍生物，其中喹啉环在3，4位被双取代，该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性，因此可以用作抗癌剂。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/002828 英 |
