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喜树碱衍生物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 合肥中科大生物技术有限公司/尤田耙;袁胜涛;王涛;张陆勇;王宗贵;耿燕;李明宗
公开(公告)号 CN1319971C  
公开(公告)日 2007.06.06  
申请(专利)号 CN200510098392.0  
申请日期 2005.09.09  
专利名称 喜树碱衍生物及其用途  
主分类号 C07D471/22(2006.01)I  
分类号 C07D471/22(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 合肥中科大生物技术有限公司  
发明(设计)人 尤田耙;袁胜涛;王 涛;张陆勇;王宗贵;耿 燕;李明宗  
地址 230027安徽省合肥市金寨路96号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京华科联合专利事务所  
代理人 王 为  
国省代码 安徽;34  
主权项 一种结构如下式的喜树碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用 其中: R1代表9、10或11-位上的0-3个相同或不同的取代基,这些取代基选自卤原子、羟基或烷氧基; R2代表C2-C5的直链或支链亚烷基; R3代表氢原子或R4CO-,R4代表低级烷基、低级烷氨基亚烷基或低级烷氧基亚烷基;选自-CH3、-(CH2)nCH3、-(CH2)nOCH3、-(CH2)nNHCH3、-(CH2)nN(CH3)2,其中n=1-3; Y代表碱性杂环基或氢化的碱性杂环基,选自咪唑,吡啶,嘧啶,吡嗪,哌啶、哌嗪、吗啉。  
摘要 (1)式所代表的喜树碱衍生物及其盐,其中R1代表9,10,11-位上的0-3个相同或不同的取代基,这些取代基包括卤原子、羟基、烷氧基;R2代表C2-C5的直链或支链亚烷基;R3代表氢原子或R4CO-,其中R4代表低级烷基、低级烷氨基烷基或低级烷氧基烷基;Y代表杂环碱基或氢化杂环碱基,本发明还包括制备式(1)化合物的方法和将它们用于治疗癌症的用途。  
国际公布  
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