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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:两性霉素 B功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

两性霉素 B

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗真菌药
英文名 Amphotericin B
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为黄色或橙黄色粉末,无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易破坏失效。
功效
主治 对全身性深部真菌感染有效。用于治疗隐球菌脑膜炎念珠菌病球孢子菌病的播散型、脑膜感染或慢性球孢子病,组织胞浆菌病的全身性感染,皮炎芽生菌病,曲霉菌病,对毛霉菌感染,两性霉素B静脉给药有一定疗效但稍差。
用途
方解
药理作用 本品口服吸收差,两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性,对大多数真菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.02-1mg/L。主要对念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、酵母菌、皮炎芽生菌、球孢子菌属等有效。部分曲霉菌对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大多数呈现耐药。和氟胞嘧啶有协同作用,但和咪康唑有拮抗作用。 作用机制为药物与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。由于本品对真菌细胞膜通透性的影响,使一些药物,如氟胞嘧啶易进入真菌细胞内而发生协同抗菌作用。
体内过程 口服本品自胃肠吸收少且不稳定。临床应用主要是静脉滴注,本品开始每日滴注1-5mg,以后逐步增至每日25-35mg。在体液中浓度很低,通常低于同期血药浓度的一半,脑脊液浓度为血浓度的2%-4%。清除t1/2为24小时,蛋白结合率为91%-95%,每日约有给药量2%-5%以原形由肾排出,在碱性尿中药物排泄增多。本品不易透析清除。
剂型 注射剂
规格 注射剂:5mg(5000u),25mg(25000u),50mg(50000u)。
用法用量 1.成人常用量 开始静脉滴注时可先试从1-5mg或按体重每次0.02-0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增加至每次0.6-0.7mg/kg时即可暂停增加剂量。最高单次剂量按体重不超过1mg/kg,每日或隔1-2日给药1次,总累积量1.5-3.0g,疗程1-3个月,也可延长至6个月,需视患者病情及疾病种类而定。对敏感真菌所致感染宜采用小剂量,即成人为1次20-30mg,疗程仍宜较长。 鞘内给药首次为0.05-0.1mg,以后逐渐增至每次0.5mg,最大量每次不超过1mg,每周给药2-3次,总量15mg左右。鞘内给药宜与小剂量地塞米松琥珀酸氢化可的松同时给予,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边注入以减少反应。 2.小儿常用量 静脉滴注或由脑室引管内注入,0.5-1mg/次。 静脉滴注或鞘内注射给药时,均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25ml,然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注浓度不超过10mg/100ml,遮光缓慢静滴,每次滴注时间需在6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的pH应在4.2以上。 鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成为250ug/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5-30ml反复稀释,并缓慢注入。鞘内注射药物浓度不可高于25mg/100ml,pH应在4.2以上。
不良反应 1.静滴过程中有寒颤高热反应,有时伴头痛、恶心、呕吐,出现血压下降、眩晕等。 2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害,尿中可有RBC、WBC、蛋白尿、管型、BUN和Cr升高,肌酐清除率降低,也可引起肾小管性酸中毒。 3.低钾血症,由于大量钾离子的排出所致。 4.血象的变化,可出现正常红细胞性贫血偶有血小板减少。 5.肝损伤,临床表现ALT和Bil升高、肝细胞坏死,急性肝功能衰竭亦有发生,但少见。 6.静脉滴注两性霉素B过快,可引起心律紊乱和室颤或心跳骤停。 7.过敏反应有皮疹,个别有过敏性休克。 两性霉素B不可用作肌内注射,在静注部位亦易发生血栓性静脉炎,鞘内注射可引起尿潴留等,严重者下肢截瘫。
注意事项 1.用药期间要定期追查血象、尿常规、肝肾功能(重度肾功能损害者则需慎用或延长给药间期或减量)和电解质、心电图等,原有肾功能轻中度损害者,因其在体内灭活如病情需要仍可选用。如肝肾功能明显异常则需短期停药,待好转后再继续用药。 2.因有寒颤高热反应,宜在静脉用药前给病人服用解热镇痛剂,亦可同时给予琥珀酸氢化考的松25-50mg,或地塞米松2-5mg静滴。 3.因本品对肝肾的毒性,因此在合并用药时应注意减少对肝肾毒性大的其它药物。 4.用药过程中输液器最好用黑纸遮光。 5.药物相互作用 (1)和肾上腺皮质激素合用可加重低钾血症。 (2)与洋地黄类同用时,低血钾可增加潜在洋地黄毒性反应。 (3)与氟胞嘧啶同用有协同抗菌作用,但也可增加氟胞嘧啶的毒性反应,因为本品可增加氟胞嘧啶的细胞摄取和减少其自肾的排泄。 (4)与氨基糖苷类、抗肿瘤药物、万古霉素、多粘菌素等同用时增加肾毒性,应尽量避免之。
贮藏 避光,密封,冷处保存。
备注
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