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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:咪康唑功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

咪康唑

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗真菌药
英文名 Miconazole
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品硝酸盐为白色或类白色的结晶或结晶状粉末,无臭或几乎无臭。在甲醇中略溶,在氯仿或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点:178-184℃。
功效
主治 1.霉菌性阴道炎。 2.指甲癣。 3.全身性念珠菌感染。
用途
方解
药理作用 咪康唑为人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌及其它菌类子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀菌作用,对革兰阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。本品作用于菌体细胞膜改变其通透性,阻止菌体对营养物摄取导致其死亡。
体内过程 本品不由胃肠吸收。口服1g后血药峰浓度仅1μg/ml,单次静滴400-1000mg后血药峰浓度为2-5μg/ml,本品清除t1/2约为20-24小时,血清蛋白结合率90%。体内广为分布,可渗透入发炎的关节、眼睛的玻璃体及腹膜中,但痰液唾液中浓度低,约10%的代谢物和1%药物以原形自尿中排出,口服量50%自粪排出。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:100mg。注射剂:10ml:0.1g,20ml:0.2g。
用法用量 成人每日0.6-1.2g,每8小时1次静滴,最高剂量不超过30mg/(kg·d),每次静滴时间2小时以上;1岁以上小儿按20-40mg/(kg·d)分次静滴,每次不宜超过15mg/kg。目前已很少用。
不良反应 1.消化道反应如恶心、呕吐腹泻和食欲减退等,口服及静脉给药者均可发生。 2.血栓性静脉炎,较两性霉素B的局部刺激性为轻。 3.少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生过敏性休克。 4.可有发冷发热等反应。 5.偶可发生正常红细胞性贫血,白细胞和血小板减少,高脂血症(血胆固醇和三酰甘油升高);偶有一过性血清转氨酶升高。
注意事项 1.静脉给药时速度要慢以免出现心律紊乱。每次静滴至少在2小时以上。 2.局部应用出现皮疹时宜停药。 3.用药期间要定期查周围血象、血胆固醇、甘油三酯、血清转氨酶等。 4.减少剂量减慢静滴速度可使恶心、呕吐等症状减轻。 5.过敏体质者首次用本品要严密观察。 6.与药物相互作用参见酮康唑: (1)酒精和肝毒性药物如与酮康唑合用时,可使肝毒性发生机会增多。接受长程治疗或原有肝病的患者,应用此两类药物时尤应给予严密监护,并应避免酒精类饮料。 (2)抗凝药双香豆素或茚满二酮衍生物与酮康唑同时应用可增强其作用,对患者应严密观察,在应用酮康唑时应调整此类药物的剂量。 (3)酮康唑可使环孢素的血药浓度增高并可能使肾毒性发生的危险性增加,因此仅在非常严密观察以及对血药浓度进行监测的情况下,才考虑此两类药物的联合应用。 (4)组胶H2受体拮抗药可使胃肠道的pH值升高,使同时应用的酮康唑的吸收明显减少,因此患者应在服酮康唑至少2小时后方可服用此类药物。 (5)异烟肼利福平,此两药分别与酮康唑同用时可使酮康唑或利福平的血药浓度明显降低;当两药同时与酮康唑联合应用时,则酮康唑或利福平的血药浓度不能测到。因此,无论是异烟肼或利福平单独与酮康唑联合应用,或三者同用,均应谨慎。 (6)苯妥英钠与酮康唑同用时,可引起此两种药物代谢的改变,并使酮康唑的达峰时间延迟,因此两药同用时应严密观察其反应。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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