丁丙诺啡

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丁丙诺啡

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

丁丙诺啡

英文名称：

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	叔丁啡，布诺啡	Buprenorphine，Temegesic，Buprenox，M6029

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	O.15mg(1ml)；O.3mg(1ml)；O.6mg(2ml)
2	舌下含片	0.2mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Buprenorphine

药理作用：

丁丙诺啡为阿片受体激动剂，以激动μ和κ受体为主，对δ受体有阻断作用。等效镇痛作用的剂量为吗啡1／25，起效慢，作用时间长，为6～8小时。对胃肠道平滑肌的兴奋作用不明显。久用亦可成瘾。

药动学：

各种给药途径用药均吸收良好，但口服后首关效应大，生物利用度仅16％；舌下用药的生物利用度为50％。血浆蛋白结合率为96％。舌下用药后2小时达血浆峰浓度，吸收于5小时内完成；15～45分钟起效，维持6～8小时。肌内注射后5分钟起效，t_1/2为5小时，作用维持4～6小时。本品的血浆浓度与镇痛作用问的相关性差。主要以原形从粪便排泄，部分经肝脏N-脱烷基化后经尿排出。能透过血脑屏障和胎盘屏障。

适应症：

(1)中度至重度疼痛的止痛，如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛。阿片类药物成瘾或海洛因成瘾的脱毒治疗。
(2)麻醉辅助用药。

用法用量：

舌下含服O.4～O.8mg，6～8小时后可重复用药。肌内注射或缓慢静脉注射O.15～O.4nlg／次。

不良反应：

常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。呼吸抑制出现时间晚，在给药后约3小时发生，持续时间长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。大剂量纳洛酮(10mg)才能逆转其呼吸抑制作用。久用可产生依赖性，戒断症状于停药后30小时以上才出现，持续15日以上，程度比吗啡轻。

相互作用：

如与另一种阿片受体激动剂合用，会从μ受体上取代另一种药物，从而引起这些药物的戒断症状。

注意事项：

1.长期应用可产生依赖性。
2.4～6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
3.高龄或身体虚弱者及正在服用中枢神经抑制剂者慎用。
4.由于本品与受体亲和力高，故常规剂量的拮抗剂对它引起的呼吸抑制无效。推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。

疗效评价：

1.本品具有长镇痛时间与低成瘾性的特点。依赖潜力比吗啡小是其优点，但久用仍可称瘾。
2.本品酯溶性好，可术后硬膜外注射用于镇痛，鞘内注射用于耻骨上前列腺切除术后的止痛。肌内注射用于肾绞痛、急性胰腺炎，镇痛效果优于哌替啶；用于胆道绞痛效果强于喷他佐辛：用于心绞痛O.3mg的效果与5mg海洛因相似。对急性创伤亦有效。
3.对于慢性疼痛，本品有希望替代低剂量的(10～20mg)口服吗啡。因其可舌下给药，作用时间长，极少引起便秘，但其他不良反应如头昏、镇静、恶心呕吐较多见，应用时必须权衡利弊。
4.本品也是一个有望代替阿片受体激动剂的有效、快速的戒毒药物。

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