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中药药理学-电子教材:第五章 清热药

中药药理学:电子教材 第五章 清热药:第五章 清热药第一节 概述一、中医传统理论定义:凡以清泄里热为主要作用的药物称为清热药。功效:清热泻火、解毒、凉血、清虚热等药性:寒凉,多入肺、胃、心、肝、大肠经。分类:清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药、清虚热药。适应证:主要用于热病高热、热痢、肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。二、里热证里热证是由于外邪内传入里化热,或内郁化热所致的一种证候。从现代医学角度看:外邪入里化热

  第五章  清热药

 

第一节  概述

一、中医传统理论

定义:凡以清泄里热为主要作用的药物称为清热药。

功效:清热泻火、解毒、凉血、清虚热等

药性:寒凉,多入肺、胃、心、肝、大肠经。

分类:清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药、清虚热药。

适应证:主要用于热病高热、热痢、肿疮疡以及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。

二、里热证

里热证是由于外邪内传入里化热,或内郁化热所致的一种证候。

从现代医学角度看:外邪入里化热的证候与各种急性传染病、急性感染性疾病,特别是伴全身毒血症时的表现相似,如高热、汗出、口干、烦躁、神昏谵语等。内郁化火之证与现代医学中各种器官或组织的感染性疾病相似,也包括由此引起的一些并发症状,如肺热引起的咳嗽多痰;胃热引起的头痛、牙龈肿痛;肝火上炎引起的黄疸胁痛;肠胃湿热引起的腹泻痢疾呕吐等。里热证的主要病因是病原微生物感染。另外,里热证也包括某些出血性疾病、头痛眩晕症、过敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病。以上可见清热药的药理作用主要与抗感染有关。

三、清热药的主要药理作用

关于本类药物的药理作用,一个时期以来人们常把清热作用与抗感染作用;清热解毒与抗病原体作用等同起来。,甚至把清热药与抗生素相提并论,把二者等同起来。然而随着研究的深入,从目前大量的研究资料中,我们可以看出这二者不能画等号。下面我们先比较一下他们的区别。

A、清热药抗菌作用弱

清热药有60多种,至今还没有发现一个清热中草药像抗生素那样有很强的体内体外抗病原微生物作用,对某一类病原微生物所致的疾病(青霉素治扁体炎)能完全替代抗生素而单独应用于临床。体外实验结果显示,无论单味药还是其有效成分的抗菌作用强度,一般均不及抗生素。

B、清热药抗感染作用机制复杂

此为清热药抗感染的一个特点,虽然清热药抗病原微生物作用弱,但在临床上对许多感染性疾病确有很好的疗效。这涉及应正确认识清热药的抗感染作用。其机制除了其抗病原微生物作用,还有抗毒素作用、抗炎、解热、增强机体免疫功能等一些作用。不同于抗生素(单纯的杀灭或抑制病原微生物来产生作用。)

C、清热药作用广泛,不仅有抗感染作用,还有其他药理作用。

黄连对心血管系统的作用。银花有保肝、降血脂、兴奋子宫等作用。

D、清热药毒副作用小(滥用抗生素问题,抗生素在毒副作用及耐药性方面的问题越来越引起人们的重视;庆大、链霉素对耳、肾危害大,四环素对骨骼、牙齿的危害。)

1、抗病原体

病原微生物可视为外邪是引起传染、感染的条件。清热药适用于多种传染、感染性疾病。清热药对病原微生物产生什么作用。经过多年实验研究,可总结为以下3点:①大多数清热药对细菌、真菌、病毒、原虫都有一定程度的对抗作用,但各药作用范围和强度不同。②一般而言,清热药抗病原微生物作用弱③配伍或组成复方后抗生范围可以互补,扩大并显示协同增效。

(1)规律:清热解毒药、清热燥湿药抗菌、抗病毒作用更为显著。

(2)抗菌谱:清热药抗菌谱较广。对细菌、真菌、病毒、原虫等。

(3)抗菌机理:大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。黄连、黄柏龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节:破坏菌体结构,细胞膜出现皱缩并折入胞浆内;抑制核酸、蛋白质合成;干扰糖代谢等。

(4)抗菌有效成分:

现已明确的抗菌有效成分有小檗碱(黄连、黄柏、三棵针)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根青黛)、癸酰乙醛(鱼腥草)等。

(5)影响清热药抗菌作用的因素

A、非特异性成分的影响:粗制剂中的杂质、鞣质(不被人体吸收)均可影响病原微生物的生长。

B、药液酸碱度可抑制微生物生长变影响特异成分发挥作用。(体内酸碱度稳定)。

C、体外药敏有效而体内难以达到有效浓度或转为无效。(吸收代谢)

D、中药品种、炮制、采收季节的影响

总:在研究抗病原微生物作用时,必须注意排除和严格控制积压种干扰因素。建议采用血清药理学实验方法进行体外抑菌试验。

注:不能简单的以抗菌作用为指标来衡量清热药的抗感染作用。

补:抗病毒作用

大多数清热药有不同程度的抗病毒作用,以清热解毒药、清热燥湿药较为突出,其中抗病毒范围较广的有板蓝根、金银花、鱼腥草等。中抗病毒方面,中药优于西药。西医中虽有名为抗病毒药的一类药,但实际并没多大的临床意义。可以说西药对病毒感染性疾病没有什么物效药。如水痘(带状疮疹)感冒(80%)、腹泻等。

2、抗毒素

清热药具有抗细菌内毒素作用,能提高机体对内毒素的耐受能力。细菌内毒素在感染性疾病中是引起很多症状和组织损害的重要因素,用清热治疗感染性疾病,常可见到毒血症状迅速改善。内毒素是G-菌细胞壁上的一种脂多糖,其上的类脂A是毒性和热 ,是G-菌的主要致病因子,可由活菌以发疱方式释放出来,引起发热、循环障碍及休克

  

 
3、抗炎作用

炎症是感染性疾病的重要病理过程,是热证的主要表现,大多数清热药具有抗急性炎症反应作用。

4、解热作用

里热证多伴有发热,多数清热药有明显的解热作用。以清热泻火药、清热凉血药作用明显。特点:不伴有明显发汗

5、对免疫功能的影响

清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面,多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。如黄连、黄芩、蒲公英、金银花可促进淋巴细胞的转化;丹皮赤芍还可增强体液免疫功能。另一方面,某些清热药又可抑制异常的免疫反应。如能对抗过敏反应,产生免疫抑制作用。

6、抗肿瘤

肿瘤为毒邪,“清热解毒”是中医治疗恶性肿瘤的基本法则,清热药具有一定的抗肿瘤作用。如青黛、北豆根、金银花、紫草等。

四、常用实验方法

1、抗菌作用实验

1)体外抑菌:常采用试管法和平皿法。将不同浓度中药制剂置于培养基中与细菌同时温育,观察药物对细菌生长繁殖的影响,以判断药物作用的强弱。

2)动物体内实验性治疗:将致死量菌液(如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等)注射于动物体内造成感染再将不同剂量中药对感染动物进行治疗,通过计算存活率或存活时间来判断药物的抗感染作用。

2、抗病毒作用实验

1)体外抗病毒:将病毒接种在鸡胚、人胚肾等组织中培养,观察药物对病毒增殖的抑制作用。

2)体内实验性治疗:将病毒接种入动物体内造成病毒感染,用中药进行实验性治疗,通过计算动物存活率、存活时间或减轻器官病变的程度来判断药物对病毒的对抗作用。

2、解热作用实验(见解表药章)

3、抗炎作用实验(见祛风湿药章)

4、对免疫功能的影响(见补虚药章)

第二节 常用药物

黄连

[传统理论概述]

本品为毛茛科黄连属植物黄连Coptischinensis Franch、三角叶黄连C. Deltoidea C.Y. cheng. Et Hsiao或云连C. Teetoides C.Y. cheng.的干燥根茎。

药性:味苦、性寒,归心、脾、胃、肝、胆、大肠经

功效:清热燥湿、泻火解毒

[化学成分]

多种生物碱,主要成分为小檗碱黄连素),约占5—8%,其它生物碱有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱、药根碱等。

[药理作用]

1、抗病原体

黄连清热燥湿,泻火解毒之功效主要以抗病原体作用为基础。

成分:小檗碱(黄连碱、药根碱也是抗菌的重要成分)

抗菌谱:黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用,对多种细菌结核杆菌真菌等有抑制或杀灭作用。(黄连水浸出液5mg/ml与小檗碱0.5mg/ml比较,无论在抑制菌株数或抑菌率方面,黄连水浸出液均优于小檗碱。)黄连煎液及小檗碱在体外及体内均有一定的抗阿米巴作用。小檗碱对多种流感病毒及新城鸡瘟病毒有抑制作用。

抗菌特点:低浓度抑菌,高浓度杀菌

抗菌机制:作用环节可能有:

①破坏细菌结构。超微结构观察发现,黄连最低杀菌浓度0.66g/ml能引起金黄色葡萄球菌中隔变形、弯曲和粗细不一,在细胞质和拟核中,染色颗粒消失、细胞质变“苍白”,核糖体处出现高电子密度的团块。将石膏样癣菌接种在40%黄连药液培养基中,培育7天后可引起真菌细胞膜明显皱缩,反折入胞浆内,呈憩室样,胞浆内细胞器消失。

②抑制细菌糖代谢,黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。

③抑制核酸、蛋白质合成,小檗碱能干扰肺炎球菌14C—苯丙胺酸、14C—

胸腺嘧啶核苷及14C—尿嘧啶核苷的掺入作用,影响核酸代谢。小檗碱还能抑制

霍乱弧菌的RNA和蛋白质合成。

耐药性:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌对小檗碱易产生耐药性。

炮制及配伍对黄连抗菌作用的影响:酒黄连、黄连和萸黄连与黄连比,体外,但抗金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、变形杆菌的作用强度无明显变化。黄连、黄芩、甘草水煎液单味或不同比例配伍后对金黄色葡萄球菌生长的抑制作用发生影响。黄连与黄芩配伍,黄连的抑菌作用未见降低;黄连与甘草配伍,无论比例如何,配伍后黄连的抑菌作用均呈降低趋势。当三药同时配伍时,黄连的抑菌作用不变,或反增强。抗菌增效剂甲氧苄啶对小檗碱的抗菌作用具有显著性增强作用。

2、抗细菌毒素、抗腹泻

黄连及小檗碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。黄连能对抗大肠杆菌引起的腹泻;小檗碱大致有对抗霍乱弧菌毒素引起的腹泻,并减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应,降低死亡率。小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用,如抗篦麻油番泻叶引起的腹泻。

3、抗炎、解热

小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。举例。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。小檗碱能明显抑制趋化因子ZAP诱导的中性粒细胞趋化作用,抑制酵母多糖诱导的多形核白细胞化学发光反应,对白细胞系产生的羟自由基及过氧化氢导致的化学发光亦有显著的抑制作用;静脉滴注小檗碱可明显降低大鼠炎症组织中前列腺素E2(PGE2)的含量。小檗碱还能明显降低中性粒细胞中磷脂酶A2(PLA2)的活性,减少炎性介质的生成。

黄连注射液对白细胞致热原(LP)所致家发热有明显解热作用,并能降低脑脊液中cAMP含量,说明黄连可通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。

4、镇静催眠

心火亢盛,躁扰心神,出现心悸失眠、多梦等症状。黄连泻心火,解热毒,具有中枢抑制作用。小檗碱可使小鼠自发活动减少,作用持续在85分钟以上,对戊巴比妥钠的催眠作用能产生协同效应,可缩短后者引起小鼠睡眠的潜伏期,并使睡眠时间延长。小檗碱、黄连碱均为季铵类的生物碱,因不易透过血脑屏障而中枢抑制作用较弱,叔胺类生物碱,如四氢小檗碱、四氢黄连碱,因易透过血脑屏障而使中枢抑制作用增强。

5、降血糖

黄连清胃热,对胃火炽热、消谷善饥、烦渴多饮的中消证有效。黄连水煎液口服可使用权正常小鼠血糖下降,并呈量效关系。小檗碱能降低正常小鼠血糖,一次给药后2—4小时内,降血糖作用最强,6小时后作用已减弱。小檗碱一次灌胃给药对葡萄糖肾上腺素引起的血糖升高均有降低作用。小檗碱连续灌胃15日,对自发性糖尿病KK小鼠有降血糖作用,并能改善糖耐量,对四氧嘧啶致糖尿病小鼠也有降血糖作用。小檗碱可使糖尿病鼠的晶体、肾脏醛糖还原酶活性明显下降,尿蛋白呈下降趋势,肾小球病理变化得到明显改善,说明小檗碱不仅有降血糖作用,而且对糖尿病性并发症也有一定作用。

机制:小檗碱灌胃对小鼠胰岛素分泌及小鼠给葡萄糖负荷后的胰岛素释放均无明显影响,对正常小鼠肝细胞膜胰岛素受体数目及亲和力亦无明显影响,说明小檗碱的降血糖作用与胰岛素的释放等因素无关。小檗碱能降低肝脏和膈肌糖元含量,抑制丙氨酸为底物的糖原异生作用,升高血中乳酸含量。故推测小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。

6、抗溃疡

黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用。给大鼠灌胃黄连甲醇提取液,对盐酸-乙醇引起的胃粘膜损伤有明显保护作用,小檗碱对大鼠醋酸性胃溃疡有愈合作用。小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关。目前认为,幽门螺杆菌感染是溃疡病、慢性胃炎的重要发病原因,黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用,这可能是黄连治疗溃疡病的作用机制之一。

7、抗肿瘤

黄连及黄连复方对裸鼠鼻咽肿瘤移植瘤有明显治疗作用。小檗碱体外对艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY细胞有一定抑制作用。黄连杀伤鼻咽癌细胞的作用主要表现为细胞毒作用,而盐酸小檗碱胃癌的作用与促进癌细胞分化有关。小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸,阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成,干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。

8、对心血管功能的影响

1)正性肌力

机理:初步认为,小檗碱的正性肌力作用是阻止K+外流,延长动作电位时程,使慢通道开放时间延长,增加Ca2+跨膜内流的结果。

2)降血压:小檗碱可降低动脉血压,尤以舒张压降低更为显著。

降压特点:作用较强,但不持久。

降压机理:①α受体阻断,使外周血管扩张。

②抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用。

3)抗心律失常:近年来研究表明,小檗碱有明显抗心律失常作用,对多种原因引起的房性及室性心律失常均有效。

机理:①延长动作电位时程和有效不应期。

  ②阻Na+内流,阻止0相Na+内流,降低0相最大上升速率,减慢传导速度,变单向阻滞为双向阻滞,消除折返,抗心律失常。

   ③小檗碱有抗羟自由基作用,保护心肌细胞膜,减少经非特异性通路Ca2+大量内流,防止细胞内Ca2+超负荷及所触发的迟后除极。

4)负性频率,有利于心衰的治疗。

9、抑制血小板聚集:体内外对多种诱导剂引起的兔血小板聚集有明显抑制作用。

机理:初步认为是抑制了血小板膜AA释放和代谢,从而抑制血小板TXA2生成所致。

临床用小檗碱治疗向血小板聚集率患者,应用单味小檗碱疗效几乎可与潘生丁合并阿司匹林相媲美,而且副作用小,易被病人长期接受。

10、抗炎作用:小檗碱有明显的抗炎作用,对急慢性炎症均有抑制作用。

黄芩

[传统理论概述]

本品为唇形科植物黄芩Sculellariabaicalensis Georgi的干燥根。

药性:性味苦、寒,归肺、胆、胃、大肠经。

主要功效:清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。

[化学成分]

主要有效成分是黄酮类化合物,迄今已分离出约40个黄酮,如黄芩素、黄芩甙、汉黄芩甙、汉黄芩素、黄芩新素,此外还有黄芩酶。

[药理作用]

1、抗病原微生物作用

本品抗菌谱较广,抑菌的有效成分为黄芩甙。

2、抗炎作用:黄酮类成分对急、慢性炎症均有效。

机理:初步认为与黄芩抗花生四烯酸(AA)代谢有关。因AA及代谢物在炎症中起着重要作用,而几种黄酮类成分对AA代谢中5—酯氧酶产物(5—羟—6、8、11、14甘碳四烯酸)和环氧酶产物(庚癸三烯酸)有抑制作用。

此外,黄芩提取物使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平升高,从而抑制肥大细胞释放炎症介质。

3、抗过敏作用

黄芩及其成分还有抗过敏作用。其中黄芩新素Ⅱ作用最强。

作用机理:主要是抑制过敏介质(组胺、慢反应物质SRS—A)的释放。至于怎么抑制的,曾报道其有抑制巯基酶的活性,减少过敏介质释放,抑制过敏反应发生。

近年研究表明,①黄芩抑制抗原与IgE结合,并升高细胞内cAMP水平,抑制肥大细胞释放组胺。②黄芩素抑制5—酯氧酶的活性,从而抑制白三烯的生成。

4、降脂、保肝、利胆作用

1)降脂:黄芩的黄酮类成分有显著的降血脂作用。

2)保肝:对乙醇、CCl4、半乳糖胺、过氧化脂质所致的动物肝损害有明显的防治作用,它能使肝糖元含量增加,转氨酶降低。

3)利胆:胆汁↑,尤以黄芩素作用最强。

5、降压作用

黄芩的降压作用已为临床和动物实验所证明,其多种制剂、多种给药途径及对不同动物均呈降压效应。

降压特点:降压同时有镇静作用。

机制:一般认为是抑制血管运动中枢所致。

6、抗血栓形成

作用机理:①黄芩中黄芩素、汉黄芩素抑制血栓素A2(TXA2)合成酶,使TXA2生成减少。

 ②升高血小板cAMP水平,抑制血小板聚集。

7、解痉作用:松弛胃肠平滑肌,此作用与《别录》记载治“小儿腹绞痛”一致。

8、其他:抗氧化、抗肿瘤、利尿等。

苦参

[传统理论概述]

本品为豆科植物苦参Sophoraflavescens Ait的干燥根。

药性:性味苦、寒,归心、肝、胃、大肠、膀胱经。

主要功效:清热燥湿、祛风杀虫、利水。

 [化学成分]

含多种生物碱,其主要有效成分为苦参碱氧化苦参碱,脱氢苦参碱,还含有多种黄酮类物质,如苦参素、次苦参素等。

[药理作用]

1、对心血管系统的作用

1)加强心肌收缩力

实验表明,其正性肌力最大效应(效能)为氧化苦参碱>脱氢苦参碱>苦参碱,实验发现,其正性肌力作用可被Ca2+通道阻滞剂(异搏定)明显抑制,故其作用机理,初步认为与激活Ca2+通道有关。

2)负性频率作用

3)抗心肌缺血:苦参总碱可增加麻醉犬的冠脉流量,并可对抗垂体后叶素引起的冠脉收缩,增加冠脉流量,保护心肌缺血。

4)抗心律失常:苦参碱和氧化苦参碱有抗心律失常作用。其抗心律失常作用与其对心脏的负性频率、负性自律性、负性传导和延长有效不应期之作用有关。

分析其作用机理,根据苦参碱型生物碱能显著对抗乌头碱加速Na+内流促进心肌细胞膜去极化而致的心律失常,推测本型生物碱是阻滞Na+内流的Ⅰ类抗心律失常。

2、抗病原微生物作用

体外实验证明,苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌及金黄色葡萄球菌、多种皮肤真菌均有明显的抑制作用。

3、抗炎作用:对急性渗出性炎症明显。

其抗炎机理,与垂体—肾上腺皮质系统无关,因切除肾上腺的小鼠,苦参碱仍有较显著的抗炎作用。其抗炎方式初步认为是一种直接作用。

4、抗过敏、平喘作用

作用机理与氨茶碱相同,为抑制磷酸二酯酶(PDE),提高细胞内cAMP含量,阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺。

5、升高白细胞

6、抗肿瘤

近报道,苦参煎液作用于体外培养的人早幼粒细胞白血病细胞,可显著地诱导白血病细胞向正常方向分化。

[现代应用]

中医临床用苦参治疗热毒血痢、温病、赤白带下阴痒、皮肤瘙痒、疥癣、脓胞疮等。现代苦参的临床应用很广,涉及许多疾病的治疗。

抗心律失常

1、妇科疾病:可用于滴虫性、霉菌性阴道炎宫颈炎、阴缔湿疹、外阴瘙痒等。

2、感染性疾病:如细菌性痢疾、急性胃肠炎、急性扁桃体炎上呼吸道感染等。

3、皮肤病:急性及亚急性湿疹、荨麻疹、神经性皮炎药疹银屑病足癣等。

4、白细胞减少症:苦参有明显的升高外周白细胞作用。苦参总碱治疗各种原因引起的白细胞减少症有效;对肿瘤病人放、化疗引起的白细胞减少,亦有升白效果,但放疗引起的白细胞减少者比化疗引起者为好。

5、支气管哮喘及喘息型支气管炎:苦参气雾剂多在10分钟见效,维持时间长。

金银花

[传统理论概述]

本品为忍冬科植物忍冬Lonicerajaponica Thunb、红腺忍冬L. Hypoylauca Miq.、山银花L. Confusa DC.、或毛花柱忍冬L. Dasytyta Rehd的干燥花蕾或带初开的花。

性味苦、甘,

主要功效:清热解毒。

 [化学成分]

主要成分为绿原酸类化合物,如绿原酸、异绿原酸、新绿原酸及黄酮类物质(木犀草素)

[药理作用]

1、抗病原微生物作用

金银花为清热解毒之要药,体外实验表明,金银花的抗菌谱较广。

  G+菌:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、百日咳、肺球

  G-菌:痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、

  真菌

抑菌主要有效成分为绿原酸、异绿原酸、黄酮类物质(木犀草素)

与连翘合用抗菌范围更广。

2、抗病毒:能抑制流感病毒京科68—1、肠道ECHO11及单纯疱疹病毒。金银花水提物对流感病毒感染小鼠可保护68%

3、增强免疫功能:促进淋巴细胞转化。

4、抗炎作用:早期炎症有效

机理:通过垂体肾上腺皮质,促进肾上腺皮质激素的释放。

5、退热

6、抗生育——抗早孕,其作用与抗体内孕酮有关。

*银黄注射液:金银花、黄芩

青黛

[传统理论概述]

本品为爵床马蓝属植物马蓝,十字花科大青叶属植物菘蓝,蓼科蓼属植物蓼蓝等的茎叶经加工制得的干燥色素粉末。性寒、味咸,归肝、肺、脾、胃经。主要功效:清热解毒、凉血消斑、泻肝经实火。

[化学成分]

主要www.med126.com/yaoshi/成分有靛玉红,靛蓝

[药理作用]

1、抗肿瘤:靛玉红是青黛抗肿瘤的有效成分,为双吲哚类抗肿瘤药。其抗肿瘤作用原理:经大量的实验研究表明,靛玉红对骨髓中幼粒细胞的DNA合成具有抑制作用。超微结构检查显示骨髓中大量的幼粒细胞发生以肿胀、溶解方式变性坏死,靛玉红对细胞核及胞质有明显的破坏作用。

2、抗菌作用

3、对免疫功能的影响

[现代应用]

中医常用于热毒发斑及血热妄行的吐血、咯血、小儿惊痫、热毒痈疮、痄腮肿痛等。

1、慢性粒细胞性白血病:1966年中国医学科学院血液学研究所根据中医泻肝经实火的治则试用中成药当归芦荟丸治疗慢性粒细胞白血病获得了一定疗效。后从中找出青黛是治疗的主要药物。1977年经实验研究证实,青黛中靛玉红是治疗慢粒的主要成分。

2、口腔溃疡、咽喉肿痛:青黛及青黛粉研末外涂治疗口腔溃疡,显效快、抑菌力强,止痛迅速,刺激性小,可使病程明显缩短,并有良好促进愈合作用。

北豆根

[传统理论概述]

本品为防已科植物蝙蝠葛Menispermumdauricum DC的干燥根茎。性寒、味苦,主要功效:清热解毒、消肿止痈。

[化学成分]

其成分已知含20种生物碱,如蝙蝠葛碱

[药理作用]

1、降血压: 能松弛血管平滑肌,扩张血管、降低血压。

作用机理:通过阻断钙通道,阻断Ca2+内流所致。

2、抗心律失常:蝙蝠葛碱对正常心脏各部位传导均有抑制作用。实验表明,本品抗心律失常电生理作用基础是抑制Ca2+ 、Na+内流所致。

3、抑菌作用:对呼吸道致病菌,如金黄色葡萄球菌、链球、肺球、脑双、白喉、奈氏球菌均有不同程度抑制作用,尤以对肺球作用最强。

4、抗炎、镇痛作用:蝙蝠葛碱有良好的抗炎作用,对急、慢性炎症均有作用。

5、抑制血小板聚集:机理与AA两条代谢途径抑制有关。

[现代应用]

1、抗心律失常:蝙蝠葛碱是一种新型广谱的抗心律失常药,适用于各种类型心律失常,总有效率达91.5%。对室性早搏效果最佳,对房颤、房扑效果略差。

2、高血压:本品降压作用温和,疗效确切,合并心律失常药尤为适用。

知母

[传统理论概述]

本品为百合科植物知母Anemarrhenaasphodeloides Bunge的干燥根茎。以河北易县所产的品质最佳,称“西陵知母”。

性寒、味苦,归肺、胃、肾经。

主要功效:清热除烦、泻肺滋肾。

[化学成分]

主含皂甙,已分离出6种皂甙,分别为知母皂甙A—Ⅰ、A—Ⅱ、A—Ⅲ、A—Ⅳ、B—Ⅰ、B—Ⅱ

[药理作用]

1、抗菌作用

体外试验知母煎剂对金黄色葡萄球菌、溶血性链球、肺炎双球球、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌均有不同程度的抑制作用,乙醚浸膏抗结核作用最强。

2、对产热过程的影响

体内外实验均证明,知母皂甙及其水解产物知母菝葜皂甙元可明显抑制产热过程。

机理:通过抑制Na+-K+-ATP酶活性而使产热减少。因为Na+-K+-ATP酶是基础代谢下产热能最主要的酶,在机体热生成中占主要地位。

中医理论认为知母既能清热泻火以治实热之证,又能退热除蒸以疗虚候。

3、降低交感—肾上腺系统机能

能使心率↓、血、脑、肾上腺中的多巴胺β羟化酶活性降低,肾上腺重量↓,从而使儿茶酚胺合成和释放减少,而导致交感—肾上腺系统机能降低。

4、降血糖

穿心莲

[传统理论概述]

本品为爵医学全.在线www.med126.com床科植物穿心莲的地上部分。(从东南亚引入,现我国广大地区同有栽培),

性寒、味苦,

主要功效:清热解毒、凉血、消肿。

[化学成分]

主含内酯、内酯甙及黄酮类化合物。

内酯及内酯甙:穿心莲内酯(穿心莲乙素)

去氧穿心莲内酯(穿心莲甲素)

   脱水穿心莲内酯(穿心莲丁素)

穿心莲甙(穿心莲丙素)

去氧穿心莲甙,新穿心莲内酯甙

穿琥宁注射液(脱水穿心莲内酯、琥珀酸半酯)

穿心莲甲素注射液(穿心莲内酯亚硫酸氢钠加减物)

穿心莲内酯磺化物(AS注射液)

[药理作用]

1、抗病原微生物;金黄色葡萄球菌、绿脓、痢疾有效。

曾经对痢疾杆菌的抑制作用及临床治疗急性菌痢疗效比较研究,发现体外试验:

  内酯:无作用(甲、乙、丙、丁)均无作用,但临床疗效良好。

  黄酮:体外对痢疾杆菌

牛黄

[传统理论概述]

牛黄为牛科动物黄牛或水牛的胆囊中的结石,少数为胆管、肝管中的结石。

牛黄性凉、味苦、甘,归心、肝经。

主要功效:清热解毒、消肿利咽、开窍定惊。《本经》记载:“主惊痫寒热,热盛狂痉。”

[化学成分]

主要含胆酸、去氧胆酸、胆红素、酸性肽类成分—称为平滑肌收缩物质(SMC)、牛磺酸。另含胆固醇、麦角醇、卵磷脂等。牛黄中胆红素含量很高(40%以上)。牛黄在电镜下呈圆形及长孔形结构,具特殊的多孔状立体结构。

[药理作用]

1功效主治相关的药理作用

牛黄有明显的镇静和抗惊厥作用。牛黄能对抗咖啡因等的中枢兴奋作用,并能延长催眠药的作用时间,其有效成分牛磺酸不仅减少动物的自主活动,增强戊巴比妥钠阈下催眠量的睡眠作用,还可抑制皮层的自发和诱发电活动。牛黄和牛磺酸可对抗多种致惊厥剂的惊厥作用,但对士的宁所引起的惊厥无效。

2、解热、镇痛作用:牛黄及其有效成分胆酸、牛磺酸对实验性发热动物的体温有明显的解热作用,但无降温效应。牛磺酸有明显的镇痛作用。现有的培育牛黄、人工合成牛黄皆有明显的解热作用。

3、抗菌、抗病毒作用:牛黄所含的胆汁酸盐对肺炎双球菌、溶血性链球菌等均有不同程度的体外抑制作用;牛黄对乙脑病毒有直接的灭活作用,而对病毒在脑内繁殖无影响。

4、抗炎:牛黄有明显的抗炎作用。牛黄、培育牛黄、人工合成牛黄以及牛黄的成分胆酸、去氧胆酸和牛磺酸对多种致炎剂所引起的炎症反应有明显的抑制作用,这是牛黄治疗感染性疾病的药理学基础之一。

5、保肝、利胆作用:牛黄、人工牛黄及牛磺酸对四氯化碳或D—半乳糖胺所致的肝损伤有保护作用,能抑制GPT升高,促进肝损伤康复。牛黄及去氧胆酸能松弛胆道括约肌,促进胆汁排泄而呈现利胆作用。

6、其他:牛黄及其成分胆酸、胆红素有强心作用、降压作用以及镇咳作用等。

2、其他药理作用

 [现代应用]

1、高热、癫痫:对感染性疾病所出现的高热、烦躁、昏迷、谵妄、惊厥等症状有效,可用单味牛黄,但其复方效果更好。牛磺酸治疗癫痫,可减少癫痫发作的次数。

2、乙型脑炎:在毒血症阶段使用,效果较好。常以复方入药。

3、外科疾病:疔毒恶疮、红肿痈、无名肿毒等。

4、上呼吸道感染、流感、支气管炎、肺炎:可单用人工牛黄或复方制剂。

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