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2019年执业药师考试《药物化学》复习知识点(4)

2019年执业药师考试药物化学考前指导(4)

  唑类抗真菌药物的代表药物

  “唑类抗真菌药物的代表药物”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,小编整理内容如下:

  唑类抗真菌药物的代表药物:

  硝酸咪康唑(miconazole nitrate)具有弱碱性,pka为6.65.

  硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期约为2.1h,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。

  硝酸咪康唑临床上静脉注射或外用,主要用于治疗深部真菌感染,对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染都显效。

  酮康唑吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织等。对血一脑脊液屏障穿透性差,可穿过血一胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。口服达峰时间为1~4h,血消除半衰期为6.5~9h.部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的l3%,其中有2%~4%以原型自尿中排出。

  酮康唑临床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治疗。由于可降低血清睾丸酮水平,而用于前列腺癌的缓解治疗。但酮康唑的副作用比较大,主要是肝脏毒性和对激素合成的抑制作用,使其临床应用受到了限制。

  氟康唑(fluconazole)是在对咪唑类抗真菌药物研究的基础上,以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药物,结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2,4-二氟苯基,使其具有一定的水溶解度。

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