本类药物通过激动β受体，松弛支气管平滑肌。同时，抑制肥大细胞及中性粒细胞炎生介质和过敏物质释放，降低血管通透性，使气管肿胀减轻。根据药物作用特点，分为非选择性的β受体激动药和选择性的β2受体激动药。
非选择性β受体激动药有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。作用迅速、强大而短暂。此外还介绍选择性的β2受体激动药。
1.沙丁胺醇（舒喘灵）
【药理作用】 本品选择性激动支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛。对支气管扩张作用较强，而对心脏的β1受体作用较弱，是目前较安全、最常用的平喘药。
【临床应用】 适用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎与肺气肿病人的支气管痉挛。
【不良反应】 常见有肌肉震颤，好发部位为面颈部、四肢骨骼肌、心率增快或心搏强烈等。较少见有头晕、目眩、口干、头疼、心烦、高血压、失眠、呕吐、面部潮红等。
【禁忌证】 久用可产生耐受性、使疗效降低，哮喘加重，孕妇慎用。心血管功能不全、高血压、糖尿病、甲亢患者慎用。
2.克仑特罗
【药动学】 直肠给药后10～30分钟起效，作用持续8～24小时。
【药理作用】 为选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久。有增强纤毛运动，溶解黏液的作用。但对心血管系统影响较少。
【临床应用】 用于防治支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【不良反应】 少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等，一般于用药过程中自行消失。
【禁忌证】 心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。医学全在线网站www.med126.com
3.特布他林（叔丁喘宁）
【药理作用】 本品为选择性的β2受体激动剂，其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱。
【临床应用】 临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。
【不良反应】 少数人可出现口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡及手指震颤等，个别人可有心悸、头痛等症状。
【禁忌证】 心肌功能严重损伤者禁用；高血压、冠心病、甲亢、糖尿病患者和孕妇慎用。
4.班布特罗
【药动学】 本身无活性，口服后约10%转化为特布他林，而发挥β2受体激动作用。t1/2为12小时，经肾排泄。
【临床应用】 用于哮喘、慢性支气管炎等。
【不良反应】 头痛、心悸、震颤等，用药1～2周后自然消失。
5.福莫特罗
【药动学】 口服或气雾吸入后约15～30min达峰，作用可维持12小时，t1/2为8h.
【药理作用】 激动β2受体发挥作用。
【临床应用】 可用于治疗和预防可逆性气道阻塞如哮喘等。
6.丙卡特罗
【药理作用】 本品为选择性较高的β2受体激动剂，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏源诱发的支气管哮喘有较好的疗效。
【临床应用】 用于治疗呼吸道阻塞引起的呼吸困难、支气管哮喘、喘息性支气管炎及肺气肿。
【不良反应】 常见有心悸、震颤、正常剂量用药时，发生率可达10～20%；也可见面部潮红、发热、头痛、眩晕、耳鸣、恶心、周身疲倦、鼻塞等，停药后即可恢复正常。
【禁忌证】 连续过量使用，会因心律失常导致心跳停止，勿过量使用。甲亢、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用；孕妇、早产儿、新生儿、乳儿、幼儿不可轻易服用。