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药理学第五章胆碱受体阻滞药(考前辅导)

药理学考前辅导是我去年的学习笔记,也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿,肯定有错,请指正!!反冲力2003年1月费时整理,引用者请注明出处。          掌握阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应。     熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。     了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点。 

药理学考前辅导是我去年的学习笔记,也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿,肯定有错,请指正!!反冲力2003年1月费时整理,引用者请注明出处。
    
    掌握阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应。
    熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。
    了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点。
    第一节 M胆碱受体阻断药 
    阿托品(Atropine)
    [作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。
    1、解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
    2、抑制腺体分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺。
    3、眼:(与毛果云香碱作用相反)
    (1) 散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
    (2)眼内压升高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角变窄,阻碍房水回流。
    (3)调节麻痹:睫状肌松弛,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,视近物模糊,视远物清楚.
    4、心血管系统:
    (1) 心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年,心率加快作用显著。
    (2) 扩张血管,改善微循环:治疗量对血管和血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛,可能与阻断α受体有关。
    5、中枢神经系统:
    (1) 较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。
    (2 )中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等) 
    [应用]
    1、解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛 > 膀胱刺激症 > 胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用)
    2、抑制腺体分泌:(1)全身麻醉给药;(2)严重盗汗和流涎症;
    3、眼科:(1)虹膜睫状体炎;(2)检查眼底;(3)验光配镜:使调节麻痹、晶状体固定。现已少用,仅儿童验光时用。
    4、缓慢型心律失常窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞
      5、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
    6、解救有机磷酸酯类中毒。
    [不良反应]
    1、副作用:口干,心悸,视力模糊等。 
    2、过量中毒:幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制,昏迷,血压下降,呼吸抑制.
    中毒解救药:毛果芸香碱,新斯的明,毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不宜用新斯的明和毒扁豆碱
    
    山莨菪碱(654,Anisodamine,654-2为人工合成品) 
    [作用] 
    与阿托品比较 
    1、解除内脏平滑肌和血管痉挛 稍弱 
    2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10 
    3、中枢兴奋 很弱(不易通过血脑屏障) 
    [应用] 
    1、 感染性休克(已取代阿托品作为首选药):其抗休克机制是: 
    (1)解除微血管痉挛、改善微循环。 
    (2)保护细胞:提高细胞对缺血、缺氧对耐受性;稳定溶酶体体膜,减少溶酶体酶释放,阻止休克因子生成。 
    (3)防止DIC(弥散性血管内凝血):降低全血比粘度,增加纤溶酶活性,抑制TXA2生成,抑制粒细胞及血小板聚集,使团聚对血细胞解聚。 
    2、 胃肠绞痛。 
    3、 解救有机磷酸酯类中毒。 
    
    东莨菪碱(Scopolamine) 
    [作用] 
    1、 外周作用:与阿托品相似,仅作用强弱有所不同。 
    (1)抑制腺体分泌,扩瞳、调节麻痹作用较强。 
    (2)对心血管作用较弱。 
    2、 抑制中枢神经系统:镇静、催眠、浅麻醉。 
    [作用] 
    1、 麻醉前给药 
    2、 东莨菪碱静脉复合麻醉(中药麻醉)常与氯丙嗪合用 
    3、 晕动病、妊娠呕吐放射病呕吐 
    4、 震颤麻痹:与其中枢抗胆碱作用有关 
    5、 感染性抗休克和有机磷酸酯类中毒
丁溴东莨菪碱 
    [作用] 
    阻断M受体,大剂量能阻断N2受体。本品与阿托品比较: 
    1、 缓解胃肠、胆道及泌尿道平滑肌痉挛作用较强 
    2、 对心脏、眼、腺体作用较弱,中枢作用轻微 
    [应用] 
    1、 胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛 
    2、 胃、十二指肠、结肠纤维内窥镜检查、气钡低张造影和CT的术前准备,以减少胃肠蠕动。

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