甲氧沙林

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甲氧沙林副作用;别名:8-甲氧基补骨脂素、花椒毒素、8-甲氧补骨脂素、敏白灵、8-MOP、Meladinin、meladinine、Meloxine、Methoxadome、Methoxsalenum;甲氧沙林适应症:本药需与长波紫外线(UVA)合用(二者合用方式称PUVA)治疗白癜风、银屑病、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)。PUVA还可用于掌跖脓疱病、湿疹、遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、扁平苔藓等的治疗。;甲氧沙林药理学作用:本药为光敏剂，与表皮细胞结合后可被波长为320～400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下，与表皮细胞DNA上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，产生光毒反应，使表皮细胞DNA合成及有丝分裂受到抑制，从而使表皮细胞更新速度减缓，发挥治疗银屑病的作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素细胞形成并向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着。

分类名称

一级分类：皮肤科用药二级分类：常用维生素三级分类：

药品英文名

Methoxsalen

药品别名

8-甲氧基补骨脂素、花椒毒素、8-甲氧补骨脂素、敏白灵、8-MOP、Meladinin、meladinine、Meloxine、Methoxadome、Methoxsalenum

药物剂型

1.片剂：10mg；2.溶液剂：0.2%，0.4%，0.1%；3.胶囊：10mg。

药理作用

本药为光敏剂，与表皮细胞结合后可被波长为320～400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下，与表皮细胞DNA上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，产生光毒反应，使表皮细胞DNA合成及有丝分裂受到抑制，从而使表皮细胞更新速度减缓，发挥治疗银屑病的作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素细胞形成并向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着。

药动学

口服后约95%从胃肠道吸收，并与血浆蛋白结合，表皮细胞与其结合力较强。与250ml牛奶同服时血药浓度峰值时间为0.5～6h，硬胶囊服用后半衰期为1.1h，软胶囊服用后半衰期为2h。本药在肝脏代谢，代谢物主要从肾脏排泄，肾功能正常者，尚未见蓄积现象。24h内95%的代谢物从肾脏排出。

适应证

本药需与长波紫外线(UVA)合用(二者合用方式称PUVA)治疗白癜风、银屑病、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)。PUVA还可用于掌跖脓疱病、湿疹、遗传过敏性皮炎(异位性皮炎)、扁平苔藓等的治疗。

禁忌证

禁用：1.12岁以下儿童。2.年老体弱者。3.妊娠妇女。4.严重肝病。5.白内障或其他晶体疾病。医/学全在线www.med126.com6.光敏性疾病，如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等。7.严重心血管疾病。8.白化病；9.夏令水疱病。10.卟啉病。

注意事项

1.慎用：(1)有皮肤癌病史(因为动物实验发现本药能诱发UVA的致癌作用)；(2)有日光敏感家族史；(3)新近接受放射线或细胞毒、砷剂、煤焦油和UVB(紫外线B)治疗；(4)胃肠疾病；(5)慢性感染。2.治疗期间不得服用其他光敏性药物。3.口服可能在6～8周起作用，不要随意增加药物剂量或UVA照射时间。4.PUVA治疗前24h和治疗后12h，需保护皮肤切勿晒阳光。外出需穿长袖衬衫、长裤、阔边帽、戴手套和用保护系数15的遮光物涂在暴露部位，并佩戴墨镜来滤除紫外线，以防白内障的发生。5.若用药过量，应考虑尽快催吐，并将患者移至暗室至少24h。因对PUVA的红斑反应峰通常发生在口服本药48h后，如在24h内就出现显著红斑，提示可能出现严重晒伤，应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。6.由于外用比口服更易引起光敏感效应，因此局部外用仅适于在小于10cm²的面积，且照射UVA后要将所涂药物去掉，而且照射UVA的时间亦需根据患者的皮肤类型和耐受性适当调节。在外用和UVA照射治疗后，应至少12～48h避免日光照射。7.为减少胃肠道刺激，应与食物或牛奶一起服用。8.治疗中不要将本药软胶囊与硬胶囊互换，因前者比后者具较大生物有效性和较早发生光敏。医/学全在线www.med126.com9.本药剂量根据体重计算，倘若患者体重改变，不要改变剂量，如体重改变显著，可调整UVA曝光时间。10.倘若用作增加皮肤对日光的耐受性，治疗应限制在14天内。

不良反应

1.本药内服后可有恶心、呕吐、头晕、头痛、精神抑郁、失眠以及中毒性肝炎。2.本药配合UVA照射后常见的不良反应是红斑(常在照射24～48h出现)、皮肤色素沉着、瘙痒。若照射剂量过大或时间过长，照射部位皮肤上可出现红肿、水疱、疼痛、脱屑以及足和小腿的肿胀。3.局部应用高浓度甲氧沙林和UVA照射过度，可引起剧烈红斑和水疱等毒性反应。4.曾报道长期PUVA治疗后可出现白内障和皮肤早期老化的症状。

用法用量

1.口服给药：(1)白癜风：在照射UVA前2～3h按体重口服0.3～0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量以亚光毒反应为度，通常由1.0～1.5J/cm²开始，以后逐渐增加照射量；日光照射难以控制剂量，现已少用；(2)银屑病或蕈样肉芽肿：在照射UVA前2h，按体重口服0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量同白癜风，治疗次数可逐渐减少至维持治疗；但患者一生内治疗次数不宜超过200次，UVA照射总剂量不宜超过1000J/cm²。2.外用：将本药涂在白癜风等局部病损处30～60min后进行UVA照射，照射剂量以亚光毒反应为度，通常由0.05～0.25J/cm²开始，每周1次；溶液浓度由0.1%开始，可逐渐增加浓度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗净本药并盖上遮光物。

药物相应作用

1.与吩噻嗪类药物合用可加剧对脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。2.与咖啡因合用，能有效的抑制咖啡因的代谢，降低咖啡因的清除率(从每分钟110ml降到每分钟34ml)，使咖啡因的半衰期从5.6h增加到57h，而峰浓度和达峰时间不受影响。3.苯妥英会降低本药的作用，在使用苯妥英的患者中，可加大本药剂量，如无效可选用其他抗癫痫药。4.治疗期间服用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等)，可增加光毒性。

专家点评

本品可用来治疗白癜风，促使黑色细胞向皮表移动，增加色素沉着，使用时必须参照注意事项，勿盲目使用，尽量避免药物不良反应。医学全在.线www.med126.com

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