格列吡嗪

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格列吡嗪副作用;别名:吡磺环己脲、格列匹散得、优糖灵、洛厄尔巴、瑞易宁、依必达、迪沙、美吡达、优哒灵、灭糖尿、Glibenese、Minidiab、Minodiab、Mitoneu、Glucotrol XL;格列吡嗪适应症:用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病变的糖尿病。;格列吡嗪药理学作用:本品为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是刺激胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为本品尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用，所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道，本品能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的三酰甘油水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术，使药物缓慢释放，从而达到持久降血糖作用，药效可维持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。

分类名称

一级分类：内分泌系统药物二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物三级分类：

药品英文名

Glipizide

药品别名

吡磺环己脲、格列匹散得、优糖灵、洛厄尔巴、瑞易宁、依必达、迪沙、美吡达、优哒灵、灭糖尿、Glibenese、Minidiab、Minodiab、Mitoneu、Glucotrol XL

药物剂型

1.瑞怡宁，控释片剂：5mg；2.灭糖尿，片剂：5mg；3.美吡达，片剂：5mg；4.迪沙，片剂：2.5mg；5.优哒灵，片剂：5mg；6.依必达，胶囊：5mg；7.格列吡嗪，胶囊：5mg。

药理作用

本品为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是刺激胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为本品尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用，所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道，本品能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的三酰甘油水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术，使药物缓慢释放，从而达到持久降血糖作用，药效可维持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。

药动学

口服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30～40min，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为92%～99%。24h内可排泄药量的97％，3天(72h)内可全部排清，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。医学全在.线www.med126.com吸收快、生物利用度高、用量小是本品几大特点。

适应证

用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病变的糖尿病。

禁忌证

1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏迷、肝肾功能不全或合并有严重感染及处于高热状态的患者禁用。2.孕妇和对本品过敏的患者禁用。

注意事项

1.长期用药可致药效降低，儿童、老年病人、妊娠和哺乳期妇女慎用。2.服用时需整片吞服，不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时，可以加至每天4～6片，但不宜应用过大剂量。

不良反应

与其他口服磺酰脲类药物相似，但较少且较为轻微，偶有低血糖，尤其是年老体弱活动过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调（恶心、上腹胀满感、腹泻等)、头痛等，其发生率为1%～2%，还有皮疹和轻微的血常规变化（如谷丙转氨酶短暂升高)，一般在减量或停药后即消失。

用法用量

口服：本品的用量应因人而异，最好由医师根据患者的定期尿糖和血糖化验结果而制定。医学/全在线www.med126.com一般成人每天剂量为2.5～20mg，早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大剂量不宜超过30mg。首次使用本品的患者应由低剂量初始，即每天剂量2.5～5mg，逐渐增加剂量至得到最满意效果；已服用过其他降糖药而需要改用本药的患者除查证原用药物种类、性能、服用周期之外，应停用其他降糖药3天，并应从低剂量初始，一般以本品1片（5mg)代替原用药物1片，同时应注意监护和定期检测血糖及尿糖值；正在接受胰岛素治疗的患者如每天使用胰岛素30～40U，可服用本品取代，首次可用每天剂量2.5～20mg药物取代50%的胰岛素用量，以后逐渐增加本品剂量取代胰岛素，直至疗效满意为止。

药物相应作用

本品与香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、磺胺类、保泰松、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸盐类药物合用可加强其降血糖作用。与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂等合用时可减低其降血糖效果。本品与β受体拮抗剂合用时，要非常小心谨慎，有可能增加低血糖的危险，亦有可能增加高血糖的危险。

专家点评

本品大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮食疗法控制者，口服后血糖下降，空腹时降低23%，餐后降低28%，长期应用时，约在1～2周后血糖稳定于较低水平，临床疗效报道不一，自80%～97%不等，与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道，大于60岁者，有效率为75%，小于60岁者仅62%有效；病程在3年以内者，疗效较好，但治疗长达4～6年者仍有效，仅少数失败。另有报道应用本品治疗104例2型糖尿病患者，结果总有效率为85.6%，其中70例为显效具有较好的降糖效果，且不良反应发生率低，在临床上广泛使用，是目前治疗2型糖尿病磺脲类常用药物之一。医学/全在线www.med126.com格列吡嗪的缓释制剂，作用维持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明显，能有效降低空腹和餐后的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想药物。

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