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| 一级分类：内分泌系统药物 二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类： | |
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| 本品属非磺酰脲类促胰岛素释放剂，与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道受体结合而致胰岛素分泌。口服后使血浆胰岛素浓度随其血浆药物浓度的升高而增加。一般在下一次进餐前又回到基础水平。 | |
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| 口服后吸收迅速，空腹或进食均吸收良好，血浆浓度达峰时间为0.5～1h，血浆药物浓度峰值为15.2～15.5μg/ml。血浆半衰期为1h，血浆蛋白结合率为97%，本品在肝脏代谢，90%的代谢物经胆汁从粪便中排出，约8%的代谢物由尿液中排出。肝脏功能不全者血浆药物浓度更高。 | |
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| 用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病，也可与二甲双胍合用于治疗单用后者疗效不佳的糖尿病病例。 | |
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| 1.肝肾和肺部功能不全者、18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇、哺乳期妇女、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。2.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。医学全.在线www.med126.com3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病者禁用。 | |
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| 根据患者的具体病情和剂量。轻症患者可从小剂量开始用，体重指数大者应适当加大剂量。注意监测餐后血糖。 | |
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| 常见的不良反应有食欲不佳、恶心、呕吐、便秘、金属味、腹泻等消化道症状。偶见低血糖、皮肤过敏反应。对视力和肝脏功能的影响均少见。 | |
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| 口服，初始剂量每次0.5mg，每天3次，主餐前服用，对已使用过另一种口服降糖药者的推荐剂量为每次1mg，最大剂量每次4mg。如若餐前服用每次16mg。 | |
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| 与二甲双胍合用则会产生低血糖现象，口服糖果或饮葡萄糖水可解除此现象。医学/全在线www.med126.com与非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂、乙醇、水杨酸合用可引起低血糖的危险性。与口服避孕药、噻嗪类利尿剂、皮质激素类、甲状腺素、拟肾上腺素药合用可降低本品的降糖作用。与红霉素、酮康唑合用可增加本品的血药浓度。与利福平、苯妥英钠合用可降低本品的血药浓度。 | |
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| 国外报道，一项多中心研究对44例已服用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照，口服本品组于三餐前口服0.5mg，口服格列本脲组于早餐前口服5～10mg，主餐前口服5mg，连续12周。结果显示两组控制平均血糖水平相当，瑞格列奈对空腹时血糖水平较格列本脲组低，餐后血糖水平更低。另一项研究在餐前空腹口服本品1～4mg，可使糖化血红蛋白降低1.3%～1.9%。另一项多中心、开放性研究显示，口服本品4mg，每天餐前空腹服用，连续12个月，其疗效与单用磺酰脲类格列本脲每天15mg相同，略优于单用格列吡嗪每天15mg。对具有一定胰岛功能的2型糖尿病应用本品可取得较好疗效，与磺胺类药物相比，本品不加速胰岛功能的耗竭，很少出现低血糖反应，是选用促胰岛素分泌剂的首选用药。在血糖较高患者，与双胍类药物合用也可获得很好疗效，本品服用方便，进餐时口服，能模拟生理性胰岛素分泌，肾功能不全者也可酌情使用。医学/全在线www.med126.com | |
