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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：其他抗肿瘤药物 三级分类： | |
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| 诺拉曲塞、诺拉曲特、洛拉曲克、NolatrexedDihydrochloride、Nolatrated、Thymitaq | |
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| 本品是一高亲和力的非竞争性胸苷酸合成酶抑制剂，是首个应用胸苷酸合成酶三维图像知识即X射线晶体学及计算机辅助有效药物设计技术得到的分子靶向性药物——小分子喹唑啉衍生物，胸苷酸合成酶为体内胸苷酸前体唯一再生源，故在DNA复制和细胞生长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要有效靶点之一。其结构本身被设计成可在胸苷酸合成酶中占有最大空间并能与胸苷酸合成酶的两个叶酸位置结合。本品为水溶性物质，口服给药亦能迅速且几近完全地被吸收。本品呈亲脂性，这使其能够通过被动扩散进入细胞而不需某种细胞膜转运载体蛋白的帮助。医.学全在线www.med126.com由于载体蛋白转运过程受阻是肿瘤细胞耐药性发展机制之一，所以本品可以被动扩散方式进入细胞具有重要的临床意义，具有对耐药肿瘤潜在有效和不易发展耐药性的潜力。本品没有谷氨酸侧链，故它在细胞内不会发生聚谷氨酸化，因此有助于减少与这一代谢步骤相关的长期毒性。体内外研究证实，本品是一强力直接胸苷酸合成酶抑制剂。 | |
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| 本品口服吸收良好，生物利用度高达89%。在口服剂量288～1000mg/(m2·天)范围内，药代动力学参数与给药剂量呈线性关系，连续给药5天时，血药峰浓度(Cmax)值为7.0～19.2μg/ml，达峰时间约为45min，血药谷浓度为1.2～3.1μg/ml；AUC值为1.1～3.1μg/(min·ml)。医/学全在线www.med126.com进食会延迟药物吸收，达峰时间推迟(Tmax约为120min)，Cmax值下降，但谷浓度升高，AUC值不受影响。 | |
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| 主要用于治疗不能切除的原发性肝癌及结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和头颈部肿瘤。国外Ⅱ期、Ⅲ期临床研究正在进行之中，国内Ⅰ期临床正在进行中。初步研究结果令人乐观。 | |
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| 本品耐受性良好，其主要不良反应为轻至中度的口炎、恶心、不适感和皮疹，但这些不良反应的持续时间较短。 | |
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