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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
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| 1.给6例艾滋病患者(4例伴发肺孢子虫病和2例伴发弓形体病)静脉注射本品每天30mg/m2和亚叶酸20mg/m2，每6小时1次，连用21天。本品清除率为每分钟(38±15)ml/m2，稳态分布容积为(20±8)L/kg，终末t1/2为(11±4)h。2.给予37例晚期实体瘤患者使用单剂量10～130mg/m2而不合用亚叶酸，t1/2(57 28)min，终末t1/2(16 3)h。3.本品的蛋白结合率为95%。其主要代谢途径是氧化的O-去甲基化作用，其去甲代谢物随尿排出，约占40%的用量；出现在粪便中者仅占0.09%～7.6%。医学全.在线www.med126.com | |
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| 1.本品合用亚叶酸可作为卡氏肺囊虫病（肺孢子虫病)的替代治疗(患者对复方SMZ不耐受或无效应)。2.也试用于治疗各种实体瘤。 | |
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| 对本品过敏者、哺乳者、孕妇小于18岁的儿童、骨髓功能和肝肾功能严重不全者禁用。 | |
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| 1.本品注射剂(粉)装入5ml的小瓶中，先以5%葡萄糖注射剂或注射用水2ml稀释药粉，待半分钟左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供静脉输注的溶液。医学/全在线www.med126.com2.本品剂量为每天45mg/m2，于30～60min输完，在使用本品期间，必须同时给予亚叶酸20mg/m2，每6小时1次，于5～10min输完，或口服相同剂量，亦每6小时1次。口服量可于次日增加到25mg/m2。亚叶酸必须使用到三甲曲沙最后一次后72h，即疗程为21天，亚叶酸则用24天。3.用于治疗肿瘤可给予每天8mg/m2，连用5天，间隔3周，或者150～220mg/m2，每28天1次，通常也应合用亚叶酸援救。 | |
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| 本品为人工合成的抗叶酸代谢药，抗瘤谱较甲氨蝶呤广，动物研究表明对L-1210、P-388白血病及对甲氨蝶呤无效的B-16黑色素瘤，结肠癌-26，CD8F1乳嘧均有效，且与多种药物有协同作用，对甲氨蝶呤抗药的肿瘤细胞仍有效。 | |
