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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
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| 本品是安眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇，是合成皮质激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮，再经一系列酶的作用生成氢化可的松、醛固酮和性激素。AG主要阻滞肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。神经垂体分泌的ACTH能对抗AG抑制肾上腺的作用，所以，使用AG时应合用氢化可的松，以阻滞ACTH的这种作用。 | |
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| 成人口服本品500mg后1.5h，平均最高血药浓度为5.9μg/mg，平均血浆半衰期12.5h。 | |
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| 1.绝经后或去势后的晚期乳腺癌，对骨转移者疗效较好，对雌激素受体阳性者有效率可达50%～60%，对他莫昔芬无效者仍可奏效。2.还可用于前列腺癌。3.库欣综合征。 | |
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| 1.不宜与他莫昔芬合用，因疗效不增而不良反应增加。2.用本品三周若症状无缓解则认为是无效，无需继续用药。3.用药期间应定期检查血象、血电解质。4.给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。5.患感染、带状疱疹者、肝肾功能损害及甲状腺功能减退者应先予治疗上述疾病再服用本药。6.驾车及操作机器者用药时警觉性减弱，尤其是治疗开始阶段。7.用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。医/学全在线www.med126.com8.若出现严重药疹或药疹持续一周以上，应予停药并对症治疗。重新用药时，应从小剂量开始，逐渐增量。9.因本药的肝酶诱导作用可加速其自体代谢，故连续服药2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。但治疗2周后，仍有严重反应者应停药。10.垂体分泌的促肾上腺素皮质激素(ACTH)能对抗本药抑制肾上腺的作用，故使用本药时应合用氢化可的松以阻滞ACTH的这种作用。11.服用本药的女性应采取激素类的避孕方法。 | |
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| 1.嗜睡、困倦、头晕、运动失调等，尤其是老年患者，给药时可适当补充糖皮质激素。2.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲缺乏和腹泻。3.骨髓抑制：偶可出现白细胞或血小板减少。4.其他：皮疹，多发生在用药后10～15天，多数可自行消退。偶见甲状腺功能减退。 | |
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| 口服，每次0.25g，每天0.5～1.0g，同时加服氢化可的松，每次20mg，每天2次。 | |
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| 香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢，合用时应注意。 | |
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| AG适用于绝经后晚期乳腺癌，雄激素受体阳性者疗效较好。骨转移止痛效果较他莫昔芬好，对软组织转移的疗效不如他莫昔芬，对肝转移的疗效较差。医/学全在线www.med126.com由于作用选择性差，近年来逐渐被第二、三代芳香化酶抑制剂所替代。 | |
