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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:伊维菌素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

伊维菌素

伊维菌素副作用;别名:异阿凡曼菌素、海正麦克丁、伊维虫净、Malkeding、Mectiza、MK-933;伊维菌素适应症:1.本药为治疗盘尾丝虫病的首选药物。2.另对粪圆线虫病有良好疗效。3.对同时存在的蛔虫、鞭虫及蛲虫也有效。4.还可治疗罗阿丝虫病、原虫病、马来丝虫病、班氏丝虫病、组织线虫幼虫移行症及疥疮。;伊维菌素药理学作用:本药为广谱抗线虫新药,对微丝蚴有杀灭作用。其确切机制未明,可能作为神经递质γ-氨酸(GABA)的激动剂,破坏GABA介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系麻痹而死亡。本药对成虫无效,故不易根治盘尾丝虫病,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放。本药对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量,但对患者角膜和眼部前房内的微丝蚴作用较缓慢,故该部位的微丝蚴下降相当慢。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Ivermection
 药品别名
异阿凡曼菌素、海正麦克丁、伊维虫净、Malkeding、Mectiza、MK-933
 药物剂型
片剂:6mg。
 药理作用
本药为广谱抗线虫新药,对微丝蚴有杀灭作用。其确切机制未明,可能作为神经递质γ-氨酸(GABA)的激动剂,破坏GABA介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系麻痹而死亡。本药对成虫无效,故不易根治盘尾丝虫病,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放。本药对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量,但对患者角膜和眼部前房内的微丝蚴作用较缓慢,故该部位的微丝蚴下降相当慢。
 药动学
口服后血药浓度于4h达峰值。本药在肝脏和脂肪组织中浓度极高,不能透过血-脑脊液屏障,哺乳动物含GABA的神经细胞中药物浓度极低。本药血浆蛋白结合率为93%,半衰期为10h。在成人,其终末清除半衰期约为27h,表观分布容积约47L。动物实验显示仅1%~2%的药物以原形出现于尿中,其余经消化道排泄。
 适应证
1.本药为治疗盘尾丝虫病的首选药物。2.另对粪圆线虫病有良好疗效。3.对同时存在的蛔虫、鞭虫及蛲虫也有效。4.还可治疗罗阿丝虫病、原虫病、马来丝虫病、班氏丝虫病、组织线虫幼虫移行症及疥疮。医学全在.线www.med126.com
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.孕妇及哺乳期妇女。3.血-脑脊液屏障受损的患者如非洲锥虫病脑膜炎患者禁用。
 注意事项
1.药物对妊娠的影响:本药对妊娠的安全性尚未确定,故分娩前不宜服用。2.药物对哺乳的影响:乳母在服药期间应暂停哺乳。3.药物对儿童的影响:体重不足15kg的患儿使用该药的安全性和有效性尚未确定。4.治疗粪圆线虫病后应检查大便以查证感染是否被根除。
 不良反应
未感染的人对本药耐受良好。盘尾丝虫病患者用药后不良反应短暂而轻微:1.常见为皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)以及颈部、腋窝、腹股沟等部位的淋巴结肿痛。2.偶见心电图异常改变。3.罕见头晕、直立性低血压(昏厥)、发热头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。4.动物实验中,大剂量药物可致嗜睡、运动失调、瞳孔放大及震颤等反应,剂量过大时可引起死亡。治疗盘尾丝虫病时可发生马佐尼反应,系大量微丝蚴死亡而引发的过敏反应。治疗疥疮时,不良反应轻微,可有厌食、无力、头痛、肌痛、关节痛、发热、皮疹及瘙痒等。医学全/在线www.med126.com有报道老年人服用伊维菌素后病死率上升,但不一定与伊维菌素有关。
 用法用量
1.成人口服给药:(1)治疗盘尾丝虫病:每次0.15~0.2mg/kg,每6~12个月1次,视症状和微丝蚴重现时间而定;(2)治疗粪圆线虫病:0.15~0.2mg顿服。(3)治疗疥疮:150~200μg/kg,单剂量口服,必要时14天后可重复给药。2.儿童口服给药:治疗盘尾丝虫病:15kg以上或5岁以上患儿0.15mg,每12个月1次。
 药物相应作用
1.伊维菌素不宜与具有抑制中枢神经系统活性的药物合用。2.不宜与P-糖蛋白抑制剂如吗啡地高辛等合用。3.和阿苯达唑联用可增强对马来丝虫病和班氏丝虫病的疗效。
 专家点评
本品为放线菌属所产生的大环内酯的二氢衍生物,系广谱抗线虫药物。本品为治疗盘尾丝虫病的首选药物,特别是眼部受累时,本品虽能杀灭微丝蚴,但使其数量减少的速度甚为缓慢,一般需要数月。本品进入眼部的数量不多,对由微丝蚴刺激所致的中枢神经反应和视力缺陷的毒性较轻。口服本品其疗效与乙胺嗪常规治疗的7~10天方法相当,应用后2个月皮肤中微丝蚴数量大为减少,每年1~2次预防性的应用本品。伊维菌素原用于治疗牲畜的寄生虫病,1996年美国FDA批准用于人体。国外的一些临床研究证明该药对疥疮是一种有效、安全、依从性好的药物。一项研究比较了伊维菌素单剂量口服与γ-666霜外用治疗疥疮的疗效。结果伊维菌素组在第15天和第29天的痊愈率分别为75%和95%,γ-666霜组的治愈率分别为54%和96%,两组的疗效无统计学差异。医学全在/线www.med126.com对挪威疥和伴有免疫紊乱的病例,单剂量伊维菌素的治愈率为70%~100%,两次给药治愈率可达100%。
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