|
|
|
|
|
|
|
|
|
| 依法韦伦是一种半合成二脱氧核苷酸类似物，可抑制HIV-1反转录酶，但对HIV-2病毒无活性。本品通过与HIV-1反转录酶上的特定位点可逆性结合，终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性，阻止病毒的复制。依法韦伦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。体外试验表明，本品对未分型的实验室病毒株和临床分离的病毒株复制的90%抑制浓度(IC90)为1.7～25.0μmol，与齐多夫定、去羟肌苷、茚地那韦联合应用对HIV-1反转录有协同抑制作用。 | |
|
| 口服吸收良好。健康志愿者单剂量100～600mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为5h，血浆峰浓度为0.51～2.87μg/ml。与高脂肪食物同服可增加吸收，在剂量不超过1600mg时，血浆峰浓度与药-时曲线下面积等参数随剂量而改变。HIV感染者每天服用剂量200mg、400mg或600mg后，血浆达峰时间为3～5h，6～10天内达稳态浓度，峰浓度为4.05μg/ml。在体内可通过血-脑脊液屏障，并微量进入脑脊液或乳汁中，浓度为血浆浓度的0.26%～1.19%，血浆蛋白结合率为99.5%～99.75%。在肝经细胞色素P450系统代谢，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，长期服用可诱导自身代谢，使药物蓄积程度下降22%～42%，半衰期缩短。本品血浆消除半衰期在单剂量时为52～76h，多剂量时为40～55h。医学/全在线www.med126.com约14%～34%的药物以代谢物形式由尿液中排出，16%～61%以原形药物由粪便中排出。 | |
|
| 用于与其他核苷类和非核苷类反转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂联用治疗HIV感染。 | |
|
|
|
| 1.慎用：(1)肝肾功能严重不全、老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用；(2)患有精神疾病或滥用药物史者慎用。2.如肝酶升高超过正常值的5倍，可考虑停药。3.本品服用后约有52%的患者出现神经系统的精神症状，通常在服用后1～2天内开始，就寝前服用可增加耐受性，但与乙醇同时饮用可增加不良反应，当患者出现上述不良反应时应避免驾驶车辆和操作机械。4.如出现皮疹伴随发热、脱皮或起疱，应及时停药或加服肾上腺皮质激素和抗组胺药物。5.与高脂肪食物同服，可使本品的生物利用度相应增加50%，治疗期间应避免食用高脂肪食物。与其他对肝损伤的药物同用可加重病情，尚需严密观察。6.本品不易经过透析排除，一旦过量宜及时服用药用炭。 | |
|
|
|
| 口服：用于HIV感染，每次600mg，每天1次。3岁以下儿童每次200～400mg，3岁以上儿童每次600mg，每天1次。对初始治疗出现不良反应但又需维持治疗者可于睡前服用。 | |
|
| 本品不能与阿司咪唑、西沙必利、咪唑达仑、三唑仑、麦角胺联合应用。与苯巴比妥、苯妥英钠、克拉霉素、利福平等诱导剂合用，可增加本品的消除，体外研究显示，本品抑制肝脏细胞色素P450系统CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶，长期服用可诱导自身代谢，并使经上述酶代谢的药物血浆浓度发生改变，须调整药物剂量。与蛋白酶抑制剂沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦有相互作用。 | |
|
| 本品为一种Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类反转录酶抑制剂。适用于免疫缺陷感染的成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗。国外报道，本品与齐多夫定、拉米夫定联合治疗，与后者加蛋白酶抑制剂茚地那韦联合应用比较，在临床疗效和耐受性方面均优于茚地那韦。另一项为期48周的临床研究证实，应用本品后血浆病毒数量可降至可检测水平以下者的比例，本品组为98%，茚地那韦组为86%。在一般情况下，本品单独应用易出现耐药性，通常与齐多夫定等核苷类反转录酶抑制剂联合治疗，推荐使用三种不同的反转录酶抑制剂联合治疗，可减低耐药病毒毒株突变体的形成，提高HIV感染者的存活率。医.学全在线www.med126.com | |
