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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：心血管扩张药物 三级分类：直接作用的血管扩张剂 | |
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| 肼苯哒嗪、肼酞嗪、阿比西林、平压嗪、Apresoline | |
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| 1.片剂：10mg，25mg，50mg，100mg；2.复方片剂：安达血平片：每片含硫酸双肼屈嗪10mg，利血平0.1mg；安速降压片：每片含硫酸双肼屈嗪4mg，普萘洛尔10mg，呋塞米5mg，黄豆苷元25mg等。3.注射剂：20mg(1ml)。4.注射剂（粉)：25mg。 | |
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| 本品直接松弛小动脉平滑肌，它的作用主要来自于减少后负荷，可通过激活鸟苷酸环化酶(cGMP)增加血管平滑肌细胞内的cGMP的含量，使平滑肌舒张，小动脉扩张，减低外周血管阻力，扩张静脉作用小。该药扩张冠状动脉、肾、脑和内脏动脉的作用突出。对心肌有直接正性肌力作用，有直接或由于组胺释放而兴奋β受体作用。该药在充血性心衰中的主要血流动力学作用是增加心排血量。有研究表明该药治疗慢性充血性心力衰竭的重症患者(心功能Ⅳ级，心脏高度扩大)，有明显疗效，表明血流动力学改善，血浆儿茶酚胺水平下降；对心功能Ⅲ级，心脏仅轻度扩大者，本品治疗则无明显疗效。本品治疗心力衰竭，血流动力学的改善有较大个体差异，长期应用易产生耐受性并有较频发的不良反应，故不用作血管扩张剂治疗心力衰竭的第一线用药。本品用于心力衰竭的长期治疗，并不能保持明显疗效。心率通常无改变或几乎不增快。平均动脉压无改变或仅轻微下降。但本品可反射性兴奋交感神经，使心排血量及心肌耗氧量增加，并伴有肾素分泌增加及水钠潴留，可减弱其降压作用，有心率显著增快时，可诱发心绞痛和使心力衰竭加重者应停药。对高血压患者，本品可降低体循环血管阻力，降低血压，引起反射性心动过速。本品可增加肾血流量。双肼屈嗪作用与肼屈嗪相似，但较缓慢、持久。CHF患者长期服用硝酸酯类发生耐药性者可考虑加用肼屈嗪。收缩功能不全性心衰对ACEI禁忌或不能耐受者也可考虑采用碱酸异山梨酯/肼屈嗪。 | |
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| 口服肼屈嗪(50～100mg)30min后可出现降压作用，作用时间可持续6～12h。医学.全在线www.med126.com肌注或静注(5～40mg)15min后起效，可持续4～8h，口服吸收快而完全，约1～4h达血药峰浓度，其生物利用度为30%～50%；87%与血浆蛋白结合，表观分布容积为1.6L/kg。大部分在肝内代谢，形成乙酰化代谢物，以活性药物(12%～14%)及代谢物形式，由肾排出，乙酰化为本品灭活的代谢途径之一，乙酰化的速度因受遗传基因的影响而有所不同，因此存有个体差异，半衰期为2～4h。 | |
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| 1.高血压：由于长期服用可引起严重不良反应，目前临床较少用本品治疗高血压，为抵消其引起的反射性心动过速和钠水潴留，可加用β受体阻滞剂和利尿剂。2.充血性心衰：V-HeFTI试验表明，心功能Ⅱ～Ⅲ级充血性心衰患者在服用利尿剂、洋地黄基础上加用肼屈嗪75mg，每天4次和异山梨酯40mg，每天4次，除改善症状外，并可降低病死率（但未能达到统计学显著性)。 | |
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| 1.冠心病、脑动脉硬化、心动过速和低血压者慎用。2.治疗高血压时，与β阻滞剂和利尿剂合用可增加疗效，并减轻不良反应。3.治疗心力衰竭时，与洋地黄类、利尿剂和硝酸盐合用，可降低患者的病死率。4.但长期疗效不肯定，可产生耐受性。5.需用大剂量时，必须权衡发生狼疮的危险和可能的效益之间的利弊。6.静脉用药必须住院监测；7.肾功能损害者应减少剂量；8.肼屈嗪治疗心衰患者中，停药组病死率明显升高；9.应经常监测血压。用量不应超过每20min20mg，大多数患者在24～48h内改为口服。 | |
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| 1.厌食、恶心、呕吐、阻塞性黄疸、肉芽肿性肝炎及肝功能损伤。2.心悸、心动过速、心绞痛及弹力纤维增生。3.头痛、头晕、肢体麻木、刺痛、焦虑和定向力障碍。4.排尿障碍及肾功能衰竭。5.大剂量长期用药者，可引起红斑狼疮样的急性类风湿综合征，抗核抗体阳性，并有发热、关节痛、脾大、水肿等征象，末梢血中有LE细胞检出。以上影响，一般都是可逆性的，停药后即可恢复。医学全/在线www.med126.com6.鼻黏膜充血、结膜炎及流泪。7.粒细胞缺乏和血小板减少少见。8.反射性心动过速：在冠心病患者可诱发心绞痛。9.红斑性狼疮样综合征：每天剂量大于300mg长期服用可引起红斑性狼疮样综合征、类风湿关节炎等。 | |
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| 1.口服初始剂量每天50mg开始，分2～3次服，此后可以10～25mg幅度增加。第1周，每天4次，每次25mg，第2周以后，每天4次，每次50mg(超过每天200mg易产生不良反应)。最大剂量一般不超过300mg。儿童为每天1～5mg/kg，2～3次分服。2.静脉注射：先给1mg静脉缓注试验剂量，如1min后无不良反应，可在4min内给4mg静脉缓慢注射。以后根据血压情况每20min用药1次，每次5～10mg。一般用量以维持舒张压在90～100mmHg之间为宜。 | |
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| 1.二氮嗪或其他降压药可使本药的降压作用加强。2.拟交感胺类药可使本药的降压作用降低。3.非甾体类抗炎止痛药可使本药的降压作用减弱。4.食物可增加本药的生物利用度，故宜在餐后服用。5.与普萘洛尔(心得安)合用可使普萘洛尔最大血药浓度增高两倍，合用时应减少普萘洛尔(心得安)剂量。6.与呋塞米合用可使呋塞米的半衰期缩短，这是因为该药增加了肾血流量；7.与吲哚美辛(消炎痛)合用可使肼屈嗪的降压作用减弱。 | |
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| 由于肼屈嗪长期应用，不良反应比较严重，当前临床较少应用本品降压。由于其可增加子宫血流量，产科医师在治疗妊娠子痫前期高血压时，有时采用肼屈嗪静注。医/学全在线www.med126.com鉴于V-HeFTI试验结果，肼屈嗪与硝酸异山梨酯长期合用，可降低心衰患者的死亡率，故对充血性心衰患者可以考虑使用，但两药剂量均应低于国外用量。 | |
