|
| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗心绞痛药物 三级分类：硝酸酯类药 | |
|
|
|
| 三硝酸甘油酯、三硝基甘油、硝化甘油、耐较咛、永保心灵、长效疗通脉、保欣宁、礼顿、疗通脉缓释胶囊、贴保咛、尼采贴、Nitrostat、Nitroglycerol、Glyceryl Trinitrate、Transderm、Nitrong | |
|
| 1.片剂(耐绞宁)：0.6mg；2.贴剂：尼采贴25～50mg，贴保宁5～10mg；3.胶囊(长效疗脉通，疗脉通缓释胶囊)：2.5mg；4.喷雾剂(永保心灵)：11.2g(230喷)，每喷0.4mg；5.注射剂：5mg。 | |
|
| 硝酸盐抗心绞痛的主要作用机制可概括为：1.为血管平滑肌细胞提供外源性NO，并使血管内皮细胞释放内源性NO和PGI2增加。2.扩张血管，重新分配心肌血流；可解除冠状动脉痉挛及可扩张的狭窄血管，特别是可选择性扩张分布于心外膜的大冠脉输送血管，增加缺血区血流量；可以刺激生成侧支，也可使已有的侧支开放；还可能增加非缺血区血管阻力，使缺血区血管代偿性扩张，冠脉血流由非缺血区向缺血区灌注。3.降低心肌耗氧量：通过扩张周围静脉血管，减少回心血量和左室充盈压，从而降低左室壁张力和前负荷，增加血液从心外膜到心内膜的灌流梯度，使心内膜供血改善，由于硝酸盐扩张小动脉，降低外周阻力，减轻心脏后负荷，从而使心肌耗氧量减少；对心肌区域性氧耗量的影响：能选择性的增加心内膜特别是缺血区域的氧分压。 | |
|
| 本品经皮肤和口腔黏膜吸收，口服在肝脏有首过效应，生物利用度极低，约为10%。舌下含服虽然生物利用度不高，但临床上可在1～2min内起效，4～5min血药浓度达峰值，半衰期为7min，有效作用时间可持续1h。硝酸甘油贴膜应用后，60～90min达最大血药浓度，有效血药浓度可持续2～24h，其24h内释放的硝酸甘油量一般为每平方厘米0.5～0.625mg。 | |
|
| 用于预防和治疗冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、充血性心力衰竭、局部浅表性静脉炎。 | |
|
|
|
| 1.慎用：(1)脑出血或头颅外伤(可使颅内压增高)；(2)肥厚性心肌病；(3)严重肝、肾功能损害；(4)体液容量不足；(5)心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭；(6)甲状腺功能亢进；(7)孕妇；(8)哺乳期妇女；(9)胃肠高动力或吸收不良综合征患者慎用缓释剂型。2.药物对检验值或诊断的影响：(1)血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加；(2)尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与香草杏仁酸(VMA)值显著升高。3.用药过程中应监测血压和心功能。4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。5.除本药缓释片外，不可吞服。6.初次含服本药者，可酌减半量，以减轻不良反应。7.心绞痛发作频繁者，可在大便或劳动前5～10min预防性含服本药。用于缓解心绞痛急性发作时，如15min内含服3片尚未见效，应立即就诊。8.舌下含化如无麻刺烧灼感或头胀感，表明药片失效。9.许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，故应采用不能吸附本药的输液装置如玻璃输液瓶等。医学全.在线www.med126.com10.本药须用5%葡萄糖注射剂或生理盐水稀释混匀后静脉滴注，不得直接静脉注射，不能和其他药物混合。11.将敷贴剂膜侧敷贴于皮肤上，药物以恒速进入皮肤，作用时间几乎可达24h。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发，疤痕、破损或易受刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。12.使用本药喷雾剂前不得摇动，使用时须屏住呼吸，最好喷在舌下，每次间隔约30秒，不应将药吸入。勿用力开启空瓶或将其投入火中焚烧，勿将药物喷向火焰或灼热表面。13.为缓解心绞痛发作，宜用本药舌下含片或口腔喷雾剂；用于预防心绞痛发作，可选长效制剂、普通片剂、缓释剂、敷贴片等；急性心肌梗死、心力衰竭情况紧急且需持续用药者，可静脉滴注。14.用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发直立性低血压。15.长期连续服用可产生耐受性。为避免耐药的出现，用贴片或静脉给药时应尽量用最小有效量；如用大剂量，应减少给药次数；需多次给药时，宜用短效制剂；静脉给药超过24h者，应间隔给药；用贴片或缓释片时，应有无药间期，如清晨至傍晚用贴片，睡前揭去。16.大量或长期使用后需停药时，应逐渐减量，以防撤药时心绞痛反跳。17.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、高度乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。18.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺素或甲氧明(不用肾上腺素)；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。 | |
|
| 可发生短暂头痛、过渡性头痛甚至剧烈头痛、虚弱、心悸及因直立性低血压所致之其他症状，尤以不能直立行走的患者为甚。可以导致昏厥。贴片可致局部皮肤刺激症状及过敏反应。 | |
|
| 1.舌下含服(片剂)：每次0.6～1.2mg，可以每5min含服1次，直到见效为止。在可预知引发心绞痛之活动前5～10min服用，也可应用长效硝酸甘油口服，每次2.5～5mg，每天2次，重症每次5mg，每天3次。医学/全在线www.med126.com2.贴剂：开始时每天使用1贴，剂量按需要增加，贴于胸前皮肤。3.喷雾剂(永保心灵)：屏住气，1～3喷，喷入口腔，最好喷于舌下，不要将药吸入，相当于0.4～1.2mg硝酸甘油，30秒钟后重复；4.注射剂：开始剂量为每分钟5～10μg，此后根据病情及血压情况调整剂量。 | |
|
| 1.与降压药或扩血管药同用可使本药的体位性降压作用增强。2.本药可加剧三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。3.与普萘洛尔合用有协同作用，并可抵消各自缺点。但后者可致冠脉流量减少，应注意有一定危险。4.可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。5.西地那非可增强硝酸盐类的降血压效应，严禁西地那非与本药合用。6.本药可延长泮库溴铵的作用时间，二者一般不合用，必须合用时，应仔细调整泮库溴铵剂量，并密切监测有无呼吸抑制或呼吸暂停。7.本药可降低肝素的抗凝作用，合用时肝素的剂量应相应增加。8.乙酰半胱氨酸可使本药扩张动脉效应增强，导致严重的低血压。9.有报道阿司匹林可使本药的血药浓度增加，阿司匹林的血小板抑制作用增强。10.与乙酰胆碱、组胺合用时，疗效可减弱。11.拟交感胺类药(如去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低本药的抗心绞痛效应。12.本药可增加肝脏血流，故可使阿替普酶的清除加快，血药浓度降低。可能引起冠状动脉再灌注减少，再梗死的可能性加大。应尽量避免两药合用，必须合用时，本药应采用最小有效剂量。13.与吲哚美辛合用可抑制前列腺素介导的血管扩张，降低冠脉血流。14.中度或过量饮酒时，本药可致血压过低。医学/全在线www.med126.com | |
|
| 本品可引起低血压和心动过速，以往在AMI时禁用，近年来临床研究证实，AMI早期使用硝酸甘油可缩小梗死面积，与转换酶抑制剂合用可以减少死亡率。但是在下壁心肌梗死合并右室受累的患者中，往往出现明显的低血压，这类患者需要足够的前负荷来维持血流动力学，此时硝酸甘油相对禁忌。 | |
