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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:奈必洛尔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

奈必洛尔

奈必洛尔副作用;别名:;奈必洛尔适应症:1.用于高血压,可单用或与其他药物联用(国外资料)。2.有用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭的报道,但疗效尚未确定(国外资料)。;奈必洛尔药理学作用:奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,是一种50:50消旋混合物,有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L-奈必洛尔,无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关,单独使用右旋体,可观察到其他β1肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性;左旋体在治疗剂量基本没有β肾上腺素受体阻断特性,单独使用左旋体,显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用,对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压和改善左心室功能的作用。动物实验显示,DL-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。资料显示,DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Nebivolol
 药品别名
 药物剂型
奈必洛尔片5mg。
 药理作用
奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,是一种50:50消旋混合物,有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L-奈必洛尔,无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关,单独使用右旋体,可观察到其他β1肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性;左旋体在治疗剂量基本没有β肾上腺素受体阻断特性,单独使用左旋体,显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用,对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压和改善左心室功能的作用。动物实验显示,DL-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。资料显示,DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。
 药动学
口服本药,2.4~3.1h达血药浓度峰值,生物利用度为12%~96%,食物对吸收无显著影响。服药后6h达最大抗高血压效应,多剂量服药后,抗高血压和心动过速的作用持续时间分别是24h和48h。本药的蛋白结合率约为98%,分布容积为695~2755L。药物在肝脏广泛代谢,代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。不到1%的药物以原形随尿排泄,母体化合物的消除半衰期为8~27h。
 适应证
1.用于高血压,可单用或与其他药物联用(国外资料)。2.有用于心绞痛心肌梗死心律失常、充血性心力衰竭的报道,但疗效尚未确定(国外资料)。
 禁忌证
1.对本药过敏。2.心源性休克。3.明显心力衰竭。4.Ⅱ°、Ⅲ°房室传导阻滞。5.重度窦性心动过缓
 注意事项
1.慎用 (1)麻醉(或外科手术)状态(因心肌抑制)。(2)支气管痉挛性疾病。(3)脑血管供血不足。(4)充血性心力衰竭。(5)糖尿病。(6)肝脏疾病。(7)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)。(8)重症肌无力。(9)外周血管病。2.药物对儿童的影响 不建议慢性肝脏疾病患儿使用本药。3.药物对妊娠的影响 尚不明确。4.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁分泌尚不明确。医学全在/线www.med126.com5.用药前后及用药时应当检查或监测 应监测血压和心率。6.研究表明,作为心肌梗死患者的初始治疗,早期(症状发作后几小时)静脉给予β肾上腺素受体阻断药优于口服给药。静脉给药能快速控制心率和收缩性。有建议治疗早期采用静脉给予β肾上腺素受体阻断药,接着口服给药持续数年,与单用静脉或口服给药比较,疗效更好。另有资料显示,心肌梗死患者停用β肾上腺素受体阻断药与发生新的梗死和(或)不稳定型心绞痛的风险升高有关。7.甲亢患者的高摄取率可致β肾上腺素受体阻断药的清除增加,当患者的甲状腺功能正常时,可能需减少β肾上腺素受体阻断药的剂量。
 不良反应
1.心血管系统 可见心率下降、心动过缓、心悸、低血压、心衰、心脏阻滞、肢冷等。2.精神神经系统 最常见疲乏、嗜睡、头昏和头痛;较少见失眠、神经质和焦虑。3.代谢/内分泌系统 β肾上腺素受体阻断药可致1型糖尿病(胰岛素依赖)患者出现低血糖,且低血糖反应可延长、加重或发生症状改变。2型糖尿病(非胰岛素依赖)患者使用β肾上腺素受体阻断药后低血糖的发生率明显降低,更常见高血糖。但因β2受体参与部分血糖调节,故β1选择性药物对糖尿病患者的血糖,胰岛素和胰高血糖素的影响可能较小。4.呼吸系统 有试验表明,本药单剂5mg对肺功能[如肺活量(VC)、第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)、最大呼气流量(PEF)]无显著影响。5.肌肉骨骼系统 罕见服药期间发生肌痛的报道。6.泌尿生殖系统 (1)罕见服药期间发生阳痿的报道。(2)本药长期治疗中尚未观察到对肾功能(血清肌酸酐、肾小球滤过率、肾血流量)的不良影响。7.胃肠道 有引起恶心的报道。8.血液 未见血液学不良反应。9.过敏反应 (1)有出现细胞介导性变态反应,引起全身接触性皮炎的个案报道。(2)可能使过敏治疗或超敏反应加重和失败,可能使患者对已知变应原(如蜂毒)的正常变态反应恶化。10.其他 尚无本药引起反跳或撤药反应的报道,但仍须对高血压和(或)心绞痛患者进行大量、长期研究以证实。
 用法用量
1.成人口服给药:(1)高血压:①治疗Ⅰ级和Ⅱ级(轻至中度)高血压的最有效和常用剂量是一次5mg,一日1次。与其他β肾上腺素受体阻断药相同,本药剂量必须个体化,应逐渐加量,直至达到最佳血压控制。②一般而言,服用给定剂量获得最佳抗高血压效果所需的时间变化不定(从几日到几周),故必需经历足够的试验期,才能确认给定剂量或治疗失败。③停止治疗时,约需2周的时间逐渐减量。(2)心绞痛:①尚未确定常用有效口服治疗剂量。但一项包括稳定性心绞痛的小型研究表明,本药一次5mg,一日1次,在预防局部缺血方面与阿替洛尔同样有效。②停止治疗时,约需2周的时间逐渐减量,并在停药后2~3周将体力活动限制到最低,以避免心绞痛反跳和其他严重心血管疾患(心肌梗死、心律失常、猝死)。(3)心肌梗死:①尚未确定常用有效口服治疗剂量。②停药时应逐渐减量。(4)心律失常:①尚未确定常用有效口服治疗剂量。医学全.在线www.med126.com②停止治疗时,约需2周的时间逐渐减量,以避免严重心血管疾患(心肌梗死、心律失常、猝死)。(5)充血性心力衰竭:尚未确定常用有效口服治疗剂量。但有资料提示,一次5mg、一日1次的剂量治疗充血性心力衰竭可能安全、有效。2.肾功能不全时剂量 应考虑减少肾功能不全者的初始剂量。建议初始剂量为一日2.5mg,逐渐加量。3.肝功能不全时剂量 可能需调整剂量。不建议慢性肝脏疾病患者使用本药。
 药物相应作用
1.与齐留通合用,可致β肾上腺素能阻断作用显著增强。可能机制为两者在肝代谢和蛋白结合方面的竞争性抑制所致。合用时应谨慎。2.与当归合用,可致低血压。其机制可能是当归抑制β肾上腺素受体阻断药的肝细胞色素P450酶代谢。两药合用时,应密切监测血压。3.与二氢吡啶钙通道阻断药(或异搏定)合用,两者的心血管作用相加(异搏定还可降低某些β肾上腺素受体阻断药的代谢),导致低血压和(或)心动过缓。必需合用时,应仔细监测心功能,尤其是对易发生心衰的患者。4.与咪贝地尔合用,可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。其机制可能是两药的心血管效应叠加及咪贝地尔抑制β肾上腺素受体阻断药的肝代谢所致。故停用咪贝地尔与开始β肾上腺素受体阻断药治疗之间应有一个7~14d的洗脱期。必需合用时,应仔细监测心功能,特别是对易发生心衰或缓慢型心律失常的患者。5.与地尔硫卓合用,可致低血压、左心室衰竭和房室传导障碍。可能机制为两药的心血管效应叠加及地尔硫卓使某些经肝代谢的β肾上腺素受体阻断药代谢降低所致。必需合用时,应仔细监测心功能,特别是对易发生心衰的患者。经肝代谢的β肾上腺素受体阻断药可能需调整剂量。6.β肾上腺素受体阻断药与胺碘酮合用,两者的心脏效应叠加,可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此,对正使用β肾上腺素受体阻断药的患者,尤其是怀疑有潜在窦房节功能障碍的患者(如心动过缓、病窦综合征或部分房室传导阻滞),应慎用胺碘酮。必需合用时应严密监测心功能。7.与苄普地尔(或氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林)合用,两者的心血管作用相加,可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。必需合用时,应严密监测心功能,特别是对易发生心衰或缓慢型心律失常的患者。8.与地高辛合用,两药的心脏作用相加,并可能增加地高辛的生物利用度,导致房室阻滞和可能的地高辛毒性。合用时应仔细监测心电图和地高辛的血清浓度,酌情调整剂量。医/学全在线www.med126.com9.有报道,芬太尼麻醉期间合用钙通道阻断药和β肾上腺素受体阻断药导致患者发生严重低血压,合用应谨慎。10.使用β肾上腺素受体阻断药的患者对α肾上腺素受体阻断药的首剂低血压反。1
 专家点评
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