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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 血液系统药物 > 正文:叶酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

叶酸

叶酸副作用;别名:蝶酰谷氨酸、维生素Bc、维生素M、维生素R、维生素B11、惠孕补、Acid Folic、Acid Folique、Acid Pteroylglutamique、Acidum Folis、Folicet、Folipac、PteroylglutamicAcid、VBc、Folacin;叶酸适应症:1.主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血。2.用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者,防止叶酸缺乏症。;叶酸药理学作用:叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体,“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上,主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此,叶酸缺乏可使“一碳基团”转移障碍,胸腺嘧啶核苷酸合成困难,DNA合成受到影响.从而使细胞分裂速度减慢,仅停留在G1期,而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血),也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175~0.316μg/ml。
 分类名称
一级分类:血液系统药物 二级分类:抗贫血药物 三级分类: 
 药品英文名
Folic Acid
 药品别名
蝶酰谷氨酸、维生素Bc、维生素M、维生素R、维生素B11、惠孕补、Acid Folic、Acid Folique、Acid Pteroylglutamique、Acidum Folis、Folicet、Folipac、PteroylglutamicAcid、VBc、Folacin
 药物剂型
1.片剂:0.4mg,5mg;2.注射剂:15mg(1ml)。
 药理作用
叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体,“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上,主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此,叶酸缺乏可使“一碳基团”转移障碍,胸腺嘧啶核苷酸合成困难,DNA合成受到影响.从而使细胞分裂速度减慢,仅停留在G1期,而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血),也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175~0.316μg/ml。
 药动学
本药在血液中的治疗浓度为4~20μg/ml,口服后血药浓度达峰时间为60~90min,其生物利用度为76%~93%。本药主要在小肠近端通过载体介导吸收,在远端空肠吸收很少,而在远端回肠几乎没有吸收。吸收后,叶酸盐及其衍生物即与血浆蛋白结合(其中的非甲基化类似物与血浆蛋白的亲和力最大),迅速分布到全身各组织(其中50%分布到肝脏),分布半衰期为0.7h。本药主要在肝脏、少量通过肠黏膜吸收代谢,代谢产物为具有活性的5-甲基四氢叶酸。本药约30%经肾脏排泄,少量由胆汁排出,且能分泌到乳汁中。
 适应证
1.主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血。2.用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者,防止叶酸缺乏症。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
对叶酸及其代谢产物过敏者。
 注意事项
1.遇有口服叶酸片剂出现剧烈恶心和(或)呕吐,或处于手术前后禁食期,或胃切除后伴有吸收不良等情况时,可选用叶酸钠或亚叶酸钙等做肌内注射。2.本药静脉注射较易产生不良反应,故不宜采用。3.叶酸口服可以迅速改善巨幼细胞性贫血,但不能阻止因维生素B12缺乏而致的神经损害(如脊髓亚急性联合变性)的进展。如大剂量持续服用叶酸,可进一步降低血清维生素B12的含量,反而使神经损害向不可逆方向发展。因此,在使用叶酸治疗恶性贫血前,须明确排除维生素B12缺乏这个病因。如因诊断不明需用叶酸作为诊断性治疗时,其每天用量以不超过0.4mg为宜。大量服用本药时,可引起黄色尿,此为正常现象。4.在用微生物法测定血清或红细胞中的叶酸浓度时,使用抗生素类药物会使其浓度偏低,用本药前应加注意。5.营养性巨幼红细胞贫血常合并缺铁,应同时补铁,并补充蛋白质及其他B族维生素。6.国外资料推荐每天饮食中叶酸的许可量:3岁以下的儿童为0.025~0.035mg;3~6岁的儿童为0.075mg,7~14岁的儿童为0.1~0.15mg;15岁及其以上的男性为0.2mg、15岁及其以上的女性为0.18mg;孕妇为0.4mg;哺乳期妇女在最初6个月为0.28mg,其后6个月为0.26mg。如存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗、吸烟、青少年怀孕或特定的社会经济状况时,则需更大的剂量。
 不良反应
1.肾功能正常的患者使用本药很少发生中毒反应,偶见过敏反应。2.长期服用本药后可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。医学.全在线www.med126.com
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:①治疗:每次5~10mg,每天15~30mg,14天为1个疗程,或用至红细胞数量恢复正常为止;维持剂量为每天2.5~10mg。(2)预防:每次0.4mg,每天1次。(2)肌内注射:每次10~20mg。2.儿童:口服给药:每次5mg,每天3次。
 药物相应作用
1.与维生素B1、维生素B6维生素C同用,可抑制本药的吸收。2.与苯妥英钠、苯巴比妥扑米酮同用,可降低这些药物的抗癫痫作用。3.甲氨蝶呤乙胺嘧啶等药物(对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,可阻止叶酸转化为四氢叶酸)与本药合用,互相降低疗效。4.考来替泊可以和维生素B12/内因子复合和物、叶酸、枸橼酸铁结合,同时联合可能会降低维生素和矿物制剂的生物利用度。5.胰酶可能会干扰叶酸的吸收,服用胰酶的患者需补充叶酸。6.本药与水杨酸偶氮磺胺吡啶合用,会减少前者的吸收。
 专家点评
本品在体内还原转变为四氢叶酸,参与人体内氨基酸及核酸的合成,并与维生素B12共同促进红细胞及其他细胞的生成和成熟。本品和维生素B12,均用于巨幼细胞性贫血,二者作用可以互相补充,但不能互相代替,并且仅对缺乏这两种维生素的巨幼细胞贫血有效,对其他贫血无效。溶血性贫血时由于叶酸消耗过多,也可补充叶酸。对于单纯性维生素B12缺乏的巨幼细胞贫血或恶性贫血,单用本品不但无益反而有害,可加重病情,故不能单用叶酸治疗。医学全/在线www.med126.com但对营养性巨幼细胞性贫血、妊娠期和婴儿性巨幼细胞性贫血,使用叶酸则有效。
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