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| 一级分类：血液系统药物 二级分类：抗凝血药 三级分类： | |
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| 硫酸氯吡格雷、波立维、氯匹多瑞、泰嘉、ClopidogrelBisulfate、Plavix | |
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| 本品是ADP诱导的血小板聚集的抑制剂，它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其结合以及继发ADP介导的糖尿病GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的。硫酸氢氯吡格雷的分子量为419.9。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物，除了ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其他的激动剂诱导的血小板聚集，氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷还通过不可逆的修饰血小板ADP起作用，暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。 | |
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| 本品的血小板抑制是剂量依赖性的。从第一天起，每天重复给本品75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3～5天达到稳态。在稳态，每天服用本品75mg平均抑制水平维持在40%～60%，在治疗终止后一般在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。在多次口服本品75mg以后，没有血小板抑制活性的母体化合物的血浆浓度很低。主要由肝脏代谢，血中代谢产物主要是羧酸盐衍生物，其对血小板聚集也无影响，占血浆中药物相关化合物的85%。在人体口服14C标记的氯吡格雷以后，在5天内约有50%由尿液排除，约46%由粪便排出，一次和重复给药后，血浆中主要的代谢产物的消除半衰期为8h，与血小板共价结合的占放射性标记的2%，其半衰期为11天。 | |
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| 预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。可减少动脉粥样硬化性疾病发生(心肌梗死、卒中和血管疾病所致死亡)。 | |
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| 1.对本药成分过敏者。医学全在/线www.med126.com2.严重的肝功能损害。3.近期活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。4.急性心肌梗死最初几天。5.肾功能不全或有尿结石患者禁用。6.活动性消化溃疡患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)不稳定型心绞痛、经皮穿刺冠状动脉内支架安置术、冠状动脉旁路移植术等；(2)急性缺血性脑卒中(发病时间少于7天)；(3)由于创伤、手术或其他病理原因而可能引起出血增多以及有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的患者；(4)服用易出现胃肠道损伤药物(如非甾体解热镇痛药)的患者；(5)肾功能损害者；(6)孕妇及哺乳期妇女。2.择期手术患者可在术前1周停止使用本药。3.本药无专用的解毒药。如果需要迅速恢复正常的出血时间，可进行血小板输注以拮抗本药的药理作用。4.药物对老人的影响：老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者，但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关，故没有必要对老年人调整剂量。5.用药前后及用药时应当检查或监测白细胞和血小板计数。 | |
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| 口服给药：每次50mg或75mg，每天1次，可与食物同服也可单独服用。 | |
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| 1.与华法林同用可增加出血的危险，服用本药时不推荐同时使用华法林。2.与萘普生、阿司匹林同用可能增加胃肠道出血的潜在危险性。3.与月见草油、姜黄素、辣椒辣素、黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等合用，可增加出血的危险性。4.本品与肝素并用应慎用。5.本品高浓度可抑制CyP2C9，使苯妥英钠，甲苯磺丁脲，氟伐他丁及甾体抗炎药的代谢降低，从而使后者的毒性增强，应予注意。6.可增强其他口服抗凝剂的抗凝血酶原作用。 | |
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| 国外报道，有一双盲、对照、多中心的临床研究中，19 185例血栓栓塞患者分成两组，分别应用本品或阿司匹林，每次75mg，每天1次，或阿司匹林每次0.325g，每天1次，随访3年，结果两组在降低脑缺血性卒中，心肌梗死及血管病变的致死亡率方面，本品为5.32%，后者为5.83%，本品优于阿司匹林。本品的药理作用与噻氯匹啶相类似，优点为起效快、不良反应相对轻微，特别是对骨髓抑制作用轻微，较少引起粒细胞减少症。医学.全在线www.med126.com氯吡格雷疗效略高于阿司匹林，不良反应轻微，但价格十分昂贵，主要适应证为不能耐受阿司匹林的心脑血管疾病患者。 | |
