鹅去氧胆酸

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鹅去氧胆酸副作用;别名:鹅脱氧胆酸、脱氧鹅胆酸、AcidChenodeoxycholic、CDCA、Chenix、Chenodiol、Chenofalk、Chenossil;鹅去氧胆酸适应症:1.主要用于预防和治疗胆固醇性胆结石症。适用于胆囊造影可显影、胆囊内有能透过X线、直径在1～2cm以内的胆石的病例。对胆色素性结石疗效较差。对钙化胆石、巨大胆石或胆囊不能显影者无效。2.还可用于治疗高脂血症及预防药物性胆结石的形成。;鹅去氧胆酸药理学作用:研究表明，胆固醇结石的形成与多种因素有关，在胆汁中，胆固醇除部分与磷脂形成“泡”外，还溶解于胆汁酸和磷脂酰胆碱中而形成微胶粒，这使胆固醇在胆汁中能保持较高的浓度，并呈溶解状态。因此，胆汁中的胆固醇、胆汁酸和磷脂酰胆碱三者需保持一定比例。当胆汁酸减少或胆固醇增加时，胆固醇呈过饱和状态(又称过饱和胆汁、致石胆汁)，可沉淀析出结晶，形成胆固醇结石。鹅去氧胆酸(CDCA)是正常胆汁中的初级胆汁酸成分，为胆固醇性胆结石的溶解剂。胆汁中CDCA增加，可改变胆汁中胆汁酸盐与胆固醇的比例关系，并使肝细胞对胆固醇的合成和分泌降低，从而使胆汁中胆固醇含量降低，同时还能减少小肠对胆固醇的吸收，因而使胆汁酸增加，改善胆汁中胆固醇的溶解度，可使含胆固醇结石缓慢溶解，而新结石的形成亦受到抑制。绝大多数患者服用CDCA后胆汁中胆固醇的饱和度降低，并恢复微胶粒状态。一般当CDCA占胆汁中胆盐的70%时，胆固醇就处于不饱和状态。大剂量的CDCA(每天10～15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆汁酸盐和磷脂分泌量维持不变。此外，CDCA尚有降低高脂血症患者血清三酰甘油的作用。

分类名称

一级分类：消化系统药物二级分类：利胆药物三级分类：

药品英文名

Chenodeoxycholic Acid

药品别名

鹅脱氧胆酸、脱氧鹅胆酸、AcidChenodeoxycholic、CDCA、Chenix、Chenodiol、Chenofalk、Chenossil

药物剂型

1.片剂：125mg，250mg；2.胶囊：125mg，250mg。

药理作用

研究表明，胆固醇结石的形成与多种因素有关，在胆汁中，胆固醇除部分与磷脂形成“泡”外，还溶解于胆汁酸和磷脂酰胆碱中而形成微胶粒，这使胆固醇在胆汁中能保持较高的浓度，并呈溶解状态。因此，胆汁中的胆固醇、胆汁酸和磷脂酰胆碱三者需保持一定比例。当胆汁酸减少或胆固醇增加时，胆固醇呈过饱和状态(又称过饱和胆汁、致石胆汁)，可沉淀析出结晶，形成胆固醇结石。鹅去氧胆酸(CDCA)是正常胆汁中的初级胆汁酸成分，为胆固醇性胆结石的溶解剂。胆汁中CDCA增加，可改变胆汁中胆汁酸盐与胆固醇的比例关系，并使肝细胞对胆固醇的合成和分泌降低，从而使胆汁中胆固醇含量降低，同时还能减少小肠对胆固醇的吸收，因而使胆汁酸增加，改善胆汁中胆固醇的溶解度，可使含胆固醇结石缓慢溶解，而新结石的形成亦受到抑制。绝大多数患者服用CDCA后胆汁中胆固醇的饱和度降低，并恢复微胶粒状态。一般当CDCA占胆汁中胆盐的70%时，胆固醇就处于不饱和状态。大剂量的CDCA(每天10～15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆汁酸盐和磷脂分泌量维持不变。此外，CDCA尚有降低高脂血症患者血清三酰甘油的作用。

药动学

临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆汁酸，它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被远端回肠重吸收，经门静脉返回肝脏形成肝肠循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%，剂量小于400mg时肝脏摄取量恒定。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中。结合型CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除，所以外周血中结合型CDCA仅轻微升高。在肠道内结合型CDCA可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA)，但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acidLCA)。LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有20%经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肠肝循环中LCA的积蓄。医学/全在线www.med126.com

适应证

1.主要用于预防和治疗胆固醇性胆结石症。适用于胆囊造影可显影、胆囊内有能透过X线、直径在1～2cm以内的胆石的病例。对胆色素性结石疗效较差。对钙化胆石、巨大胆石或胆囊不能显影者无效。2.还可用于治疗高脂血症及预防药物性胆结石的形成。

禁忌证

1.有慢性肝病和(或)肝功能不正常者。2.梗阻性肝胆疾病。3.胃及十二指肠溃疡。4.炎性肠道疾病。5.胆道感染、胰腺炎。6.未控制的高血压。7.冠状动脉硬化症。8.病理性肥胖。9.近期用过肝毒性药物者。10.胆囊无功能者(因可能影响药物与胆石的充分接触)。11.X线照射结石阳性患者。12.胆囊X线造影胆囊不显影者。13.哺乳妇女、孕妇。

注意事项

有生育可能的妇女慎用。

不良反应

由于应用剂量较大，故本药不良反应的发生率较高，患者耐受性较差。医学全.在线www.med126.com1.胃肠道：本药最常见的不良反应为腹泻，表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，为本药抑制结肠内水分吸收之故。另可见恶心、腹胀。2.肝脏：约有1/3的病例可有短暂可逆的血清丙氨酸氨基转移酶(AST)升高，血清AST值通常在用药初期增加1～3倍，但肝脏活检未见异常。这可能与石胆酸的硫酸盐有关。3.内分泌/代谢：偶见暂时性血糖升高。长期用药时可见血清胆固醇上升，低密度脂蛋白也升高。4.皮肤：部分患者可出现皮肤瘙痒，偶见皮疹。有个案报道出现特异性皮炎，外用甾体激素治疗无效，停用本药3周后症状才消失。5.其他：目前尚未发现超敏反应和诱发肿瘤的作用。

用法用量

口服给药：根据病情调整。一般剂量为每天10～15mg/kg，最大有效剂量为每天14～15mg/kg，可于就寝前1次吞服，亦可分次服用(每天3次或早晚各一次)，疗程6～24个月。肥胖和糖尿病患者应稍增量。

药物相应作用

1.本药与熊去氧胆酸、β谷固醇(β-sitosterol)、苯巴比妥等合用时有协同作用，可降低本药用量，增加溶石率和减少不良反应。2.本药可增强甲苯磺丁脲的降血糖作用。3.林可霉素可减轻本药引起的肝脏损害。4.考来烯胺和降胆宁可减少本药的吸收。5.口服避孕药、雌激素或氯贝丁酯可增胆汁饱和度，影响本药疗效并降低其对胆固醇结石的去饱和作用和溶解作用。6.减少食物中胆固醇摄入量可增强本药疗效。

专家点评

本品为熊去氧胆酸的异构体。主要用于预防和治疗胆固醇性胆结石，对胆色素性结石和混合结石也有一定疗效。医学全在/线www.med126.com本药因服用量较大，耐受性差，腹泻发生率高，且对肝有一定毒性，目前已较少用。

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