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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:右佐匹克隆的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

右佐匹克隆

右佐匹克隆副作用;别名:鲁尼斯塔、Lunesta;右佐匹克隆适应症:本品用于治疗失眠,睡前服用可缩短入睡前等待时间,改善睡眠质量。;右佐匹克隆药理学作用:本品为佐匹克隆的单纯右旋体,属非苯二氮卓类镇静催眠药,结构属于环吡咯酮类化合物。本品作用机理与苯二氮卓类相似,但确切的作用机理尚不清楚。其作用有可能与γ-氨基丁酸(GABA)受体的相互作用有关。本品具有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:苯二氮卓类药物 
 药品英文名
Eszopiclone
 药品别名
鲁尼斯塔、Lunesta
 药物剂型
片剂:1mg;2mg;3mg。
 药理作用
本品为佐匹克隆的单纯右旋体,属非苯二氮卓类镇静催眠药,结构属于环吡咯酮类化合物。本品作用机理与苯二氮卓类相似,但确切的作用机理尚不清楚。其作用有可能与γ-氨基丁酸(GABA)受体的相互作用有关。本品具有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
 药动学
本品口服吸收迅速,约1h后血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率52%~59%。本品口服后经氧化和脱甲基作用被广泛代谢,主要血浆代谢产物为右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体结合能力弱于右佐匹克隆,前者不与该受体结合。肝微粒体酶CYP3A4和cYP2E1参与本品代谢,本品对肝微粒体酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4无抑制作用。本品口服半衰期平均为6h,约75%经尿液排出,主要为代谢产物,10%为母体药物。高脂肪食物对本品的药时曲线下面积(AUC)及半衰期(t1/2)无影响,但使达峰时间延迟约1h,峰浓度(Cmax)降低约21%。
 适应证
本品用于治疗失眠,睡前服用可缩短入睡前等待时间,改善睡眠质量。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。医学/全在线www.med126.com2.失代偿的呼吸功能不全患者禁用。
 注意事项
1.抑郁患者慎用。本品生殖毒性分级为C,只有当受益大于对胎儿的危险时方可用于孕妇。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。2.本品应睡前服用,否则有可能引起短时记忆缺陷、幻觉、协调受损、眩晕。3.老年体弱患者的初始剂量应为1mg。4.儿童用药安全性尚未评价。5.本品药物过量可表现为中枢抑制作用的增强,可出现嗜睡昏迷。出现药物过量后应立即洗胃,并采取对症治疗及支持治疗,监测呼吸、心率、血压等生命指征,出现低血压和中枢神经系统抑制后可采用药物治疗。6.15~30℃保存。
 不良反应
1.全身:头痛、病毒感染、意外伤害、疼痛。2.消化系统:口干、消化不良、恶心、呕吐腹泻。3.神经系统:焦虑、混乱、抑郁、头晕、幻觉、性功能降低、神经质、嗜睡、异常做梦、神经痛。医学全在.线www.med126.com4.呼吸系统:感染。5.皮肤及附属物:皮疹、瘙痒症。6.特异感觉系统:味觉异常。7.泌尿生殖系统:痛经、男性乳房发育、泌尿道感染。
 用法用量
口服,多数成年人的推荐起始剂量为2mg,睡前服用,根据临床指征,起始剂量也可以为3mg。对于初始症状为入睡困难的老年人,本品推荐剂量为1mg,睡前服用,根据临床症状,剂量可增加为2mg。对于初始症状为保持睡眠状态困难的老年患者,推荐剂量为2mg,睡前服用。严重肝功能损伤患者,起始剂量为1mg。与肝微粒体酶CYP3A4抑制剂合用,本品初始剂量不超过1mg。
 药物相应作用
1.本品主要经CYP3A4代谢,与强效CYP3A4抑制剂酮康唑合用,本品的AUC增加2.2倍,Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他强效CYP3A4抑制剂如伊曲康唑克拉霉素、奈法唑酮、醋竹霉素、利托那韦、那非那韦对本品有相似影响。2.与CYP3A4诱导剂利福平合用,本品的药效降低。3.与其他抗精神病药、抗惊厥药、抗组胺药、乙醇及其他产生中枢神经系统抑制作用的药物合用,可引起本品中枢神经系统抑制作用的增强。医学全.在线www.med126.com本品禁止与乙醇合用,与其他中枢神经系统抑制药合用时,本品的剂量应进行调整。
 专家点评
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