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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:阿米替林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿米替林

阿米替林副作用;别名:阿密替林、依拉维、氨三环庚素、Amyzol、Adepil;阿米替林适应症:1.阿米替林适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对焦虑性抑郁症、激越性抑郁症疗效较好,对抑郁性神经症亦有效。2.亦用于治疗小儿遗尿。;阿米替林药理学作用:本品为三环类抗抑郁药的代表药之一。抑郁作用与丙米嗪相似,但镇静和抗毒蕈碱作用较强。适用于各种抑郁症及抑郁状态。对伴有明显焦虑、激动不安症状的患者尤为适用。改善抑郁症状显效较慢,一般需时2周以上。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:三环类药 
 药品英文名
Amitriptyline
 药品别名
阿密替林、依拉维、氨三环庚素、Amyzol、Adepil
 药物剂型
1.片剂:10mg,25mg;2.缓释片:50mg。
 药理作用
本品为三环类抗抑郁药的代表药之一。抑郁作用与丙米嗪相似,但镇静和抗毒蕈碱作用较强。适用于各种抑郁症及抑郁状态。对伴有明显焦虑、激动不安症状的患者尤为适用。改善抑郁症状显效较慢,一般需时2周以上。
 药动学
口服后迅速被吸收,约6h达血药峰值。本品可减缓胃肠运动,过量时尤为明显。在肝内进行广泛的首过代谢,主要代谢物为具有活性的去甲替林。本品及去甲替林经羟基化、N-氧化的代谢途径,以游离的或与葡萄糖醛酸结合随尿排出。本品及去甲替林能分布全身,分布容积为5~10L/kg。蛋白结合率为82%~96%。t1/2为9~36h。本品能透过胎盘,亦可进入乳汁。
 适应证
1.阿米替林适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对焦虑性抑郁症、激越性抑郁症疗效较好,对抑郁性神经症亦有效。2.亦用于治疗小儿遗尿
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.严重心脏病、高血压者;3.肝、肾功能不全者;4.青光眼患者;5.排尿困难、尿潴留者;6.甲状腺功能亢进者。
 注意事项
1.慎用:(1)癫痫患者或有癫痫发作倾向者;(2)前列腺炎、膀胱炎患者;(3)5岁以下儿童;(4)支气管哮喘患者;(5)哺乳期妇女。2.药物对老人的影响:老年患者因代谢及排泄能力下降,对本药的敏感性增强,用药时剂量一定要减小。使用中应格外注意防止直立性低血压。3.药物对妊娠的影响:阿米替林可透过胎盘。动物试验表明,孕期服用大剂量的阿米替林将导致对胎仔的不良影响,但人类孕期用药的安全性尚不清楚。4.药物对哺乳的影响:阿米替林可经乳汁排泄。由于阿米替林对哺乳期婴儿有潜在的不良影响,故用药时应权衡利弊。5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数;(2)肝功能;(3)心电图。医学全.在线www.med126.com6.使用阿米替林时,用量必须注意个体化。7.宜在饭后服药,以减少胃部刺激。8.开始服药时常先出现镇静,抗抑郁的疗效需在1~4周之后才明显。9.维持治疗时,可每晚1次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。10.对易发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间1次顿服,以免影响白天工作。11.停药后,本药的作用至少可持续7天,所以停药期间仍应继续观察服药期间的所有反应。12.不可突然停药,否则会引起恶心、头痛、胃部不适,疲乏或病情恶化,宜在1~2个月内逐渐减少用量。13.本药可导致机体的光敏感性增加,所以应避免长时间暴露于阳光或日光灯下,穿保护性衣服或使用保护性屏障。14.已用单胺氧化酶抑制药者,至少停药10~14天后才能用本药。15.服用阿米替林的同时进行电休克治疗可能增加危险性。因此,除非很有必要,一般不联合进行上述治疗。如有可能,应停药几天后再给予电休克治疗。16.本药可导致精神分裂症患者的精神症状加重;偏执狂患者的症状恶化;抑郁患者,尤其是双相障碍患者可出现躁狂和轻躁狂。在这些情况下,阿米替林的剂量应减少或同时服用心境稳定剂(如碳酸锂)、镇静剂(如奋乃静氯丙嗪等)。17.过量症状包括因显著抗毒蕈碱作用引起的兴奋和不宁、口干、瞳孔扩大、心动过速、尿潴留、肠梗阻。严重的症状有不同程度的意识障碍(如昏迷)、惊厥和肌阵挛、反射亢进、低血压、代谢性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢复之后还可能发生致命的心率失常。谵妄、意识错乱、激惹和幻觉也常出现于恢复期。如抢救不力,死亡率较高。
 不良反应
本药不良反应常见的有口干、嗜睡便秘、视力模糊、排尿困难,心悸。偶见心律失常眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损伤和迟发性运动障碍。
 用法用量
1.治疗抑郁症:开始口服每次25mg,每天2次,根据需要可逐渐增加至每天150mg。维持量为每天50~100mg。至少服用3个月,然后必须逐渐停药。住院患者可给予每天200mg,偶可应用每天300mg。医学/全在线www.med126.com青少年和老年患者剂量减半,夜间1次服用。2.治疗儿童遗尿病:6~10岁使用10~25mg;11岁以上25~50mg。睡前服。3.用于缓解慢性神经痛,剂量小于治疗抑郁症。
 药物相应作用
1.氯氮、奥芬那君可增强阿米替林的抗胆碱能作用。2.吩噻嗪类药可增强本药的作用。3.西咪替丁哌甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞药及抑制细胞色素P450同工酶的药物可降低本药的代谢,导致血药浓度增高,引起中毒症状。4.本药可增强中枢抑制药(如哌替啶等)的作用。5.与单胺氧化酶抑制药合用或相继应用时,可增强不良反应,症状类似阿托品中毒症状,换用药物时须间隔2周。6.本药能增加抗感冒药、止咳药、减肥药的副作用。7.口服避孕药或含雌激素的药物可增加本药的不良反应并降低疗效。8.硫糖铝可明显影响本药的吸收,使阿米替林曲线下面积减少50%。9.巴比妥类药物及其他酶诱导药(如利福平和一些抗癫痫药)可增加三环类抗抑郁药的代谢,降低血浆药物浓度,降低它们的抗抑郁作用。10.本药可削弱麻黄碱的间接拟交感作用,可阻断神经末梢对麻黄碱的摄取,从而抑制去甲肾上腺素的释放。11.倍他尼定,异喹胍、胍乙啶可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。12.阿米替林与抗惊厥药合用,可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用,故须调整抗癫痫药的用量。13.据报道,同时服用本药和戒酒硫可引起谵妄。14.当三环类抗抑郁药与可延长Q-T间期的药物(包括抗心率失常药物,如奎尼丁;抗组胺药物,如阿司咪唑特非那定;某些抗精神病药物,如匹莫齐特、舍吲哚、西沙比利、卤泛群、索他洛尔)合用时,可能会增加室性心率失常的危险性。15.同时服用本药和甲状腺激素易导致心律失常。16.吸烟可使本药血浓度降低。17.本药可提高机体对酒精的反应性。过量饮酒导致酒精中毒。
 专家点评
具有抗抑郁及较强的镇静作用。可使抑郁症患者的情绪提高,对思考缓慢、行动迟缓及食欲缺乏等症状可有所改善,疗效略快于丙咪嗪。因价格低,过去是临床上最常用的抗抑郁药物。现临床应用有减少趋势。医学全在/线www.med126.com
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