桂利嗪

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桂利嗪副作用;别名:脑益嗪、使脑力新、桂益嗪、肉桂苯哌嗪;桂利嗪适应症:用于预防和治疗脑血流循环障碍，如脑血栓形成、脑梗死、短暂性大脑缺血性发作、脑动脉硬化症、记忆障碍、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、前庭性眩晕与平衡障碍及耳鸣、偏头痛等。也可用于预防和治疗冠状动脉硬化及供血障碍。可治疗因末梢循环不良引起的疾病，如间歇性跛行及雷诺综合征(Raynaud′s病)等，并可缩短腿部溃疡愈合的时间。还可用于高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛和糖尿病性多发性神经炎、晕动病、内耳眩晕症等。;桂利嗪药理学作用:为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌，产生舒张血管作用，能显著改善脑循环，并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降，但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作用，能在不影响心率和心肌耗氧量的情况下增加心排出量25%，增加冠脉血流量5倍。增加细胞内环磷腺苷(cAMP)浓度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。本品亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺药无效时，可试用本品。本药中各成分的药效学作用如下：桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药，可扩张血管，能显著改善脑循环(对病理性脑血管有选择性，无“盗血”现象)及冠脉循环。此外，桂利嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明显增加心冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心率，降低血压，降低心肌耗氧量。维生素E极易被氧化成维生素E基及生育醌基，故有保护心肌及脑细胞不被氧化的作用。动物实验发现，维生素E还可增强动物的抗寒及耐缺氧能力，降低化学物质对细胞的毒性。试用于防治老年人的心绞痛和心肌梗死，取得了较好的效果。此外，维生素E的抗氧化作用，有助于提高脑力隆胶囊制剂的稳定性、延长效期等。维生素B6在机体氧化还原等生化过程中起重要的辅酶作用，缺乏时酶活性降低，代谢过程受阻，机体抵抗力也降低。一些非特异性衰老症状和大脑动脉硬化症状，用维生素B6和维生素C后可好转。脑力隆利用上述四种成分的作用特性，使其扩张脑血管的作用显著而持久，在改善冠脉流量和血液流变学、温和降压、降低心肌耗氧量及提高制剂稳定性方面，起着协同互补的作用。

分类名称

一级分类：神经系统药物二级分类：脑血管扩张药物三级分类：钙离子拮抗剂

药品英文名

Cinnarizine

药品别名

脑益嗪、使脑力新、桂益嗪、肉桂苯哌嗪

药物剂型

1.片剂：25mg；2.胶囊：25mg；3.注射剂：20mg(20ml)。

药理作用

为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌，产生舒张血管作用，能显著改善脑循环，并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降，但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作用，能在不影响心率和心肌耗氧量的情况下增加心排出量25%，增加冠脉血流量5倍。增加细胞内环磷腺苷(cAMP)浓度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。本品亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺药无效时，可试用本品。本药中各成分的药效学作用如下：桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药，可扩张血管，能显著改善脑循环(对病理性脑血管有选择性，无“盗血”现象)及冠脉循环。此外，桂利嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C₄活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明显增加心冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心率，降低血压，降低心肌耗氧量。维生素E极易被氧化成维生素E基及生育醌基，故有保护心肌及脑细胞不被氧化的作用。动物实验发现，维生素E还可增强动物的抗寒及耐缺氧能力，降低化学物质对细胞的毒性。试用于防治老年人的心绞痛和心肌梗死，取得了较好的效果。医.学全在线www.med126.com此外，维生素E的抗氧化作用，有助于提高脑力隆胶囊制剂的稳定性、延长效期等。维生素B₆在机体氧化还原等生化过程中起重要的辅酶作用，缺乏时酶活性降低，代谢过程受阻，机体抵抗力也降低。一些非特异性衰老症状和大脑动脉硬化症状，用维生素B₆和维生素C后可好转。脑力隆利用上述四种成分的作用特性，使其扩张脑血管的作用显著而持久，在改善冠脉流量和血液流变学、温和降压、降低心肌耗氧量及提高制剂稳定性方面，起着协同互补的作用。

药动学

口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t_1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行葡萄糖酸化的代谢，以代谢产物的形式肾脏排泄20%～33%，粪便排泄40%～67%。口服后，主要是以原药形式，67%从粪便排泄。

适应证

用于预防和治疗脑血流循环障碍，如脑血栓形成、脑梗死、短暂性大脑缺血性发作、脑动脉硬化症、记忆障碍、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、前庭性眩晕与平衡障碍及耳鸣、偏头痛等。也可用于预防和治疗冠状动脉硬化及供血障碍。可治疗因末梢循环不良引起的疾病，如间歇性跛行及雷诺综合征(Raynaud′s病)等，并可缩短腿部溃疡愈合的时间。还可用于高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛和糖尿病性多发性神经炎、晕动病、内耳眩晕症等。

禁忌证

1.对本品过敏者禁用。医学全在.线www.med126.com2.肝功能损害时不宜用。3.孕妇及哺乳妇女禁用。

注意事项

帕金森病患者、老年人、儿童、妊娠及哺乳妇女慎用。

不良反应

偶有恶心、食欲缺乏、腹泻、头痛、头晕、嗜睡、怠倦等症状。偶见皮肤或黏膜发疹，出现红斑、轻度浮肿等。静脉注射可使血压短暂降低，使用时应适当注意。但减量或继续服药后可自行消失，不影响治疗。

用法用量

口服给药：1.防治脑血管病、高血压、冠心病：首服2粒，以后每12小时1粒，疗程8周。2.防治晕动病、内耳眩晕症所致的恶心、呕吐和眩晕：每次1粒，每天1～2次。口服：每次25～50mg，每天3次，饭后服。静脉注射：每次20～40mg，缓慢注入。

药物相应作用

与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂合用，可增强其他药的作用。

专家点评

本药作用于血管平滑肌，使血管扩张、改善脑循环和冠状动脉血流供应，尚有温和的降血压和降血脂的作用。并对前庭功能失调、脑缺血性偏头痛、癫痫和尿失禁亦有一定的疗效。其解痉作用比罂粟碱强。医学.全在线www.med126.com本品亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺无效时，可试用本品。用于脑动脉硬化、脑缺血性发作、脑血栓后遗症等。

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