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| 一级分类：妇产科用药 二级分类：雌激素类及抗雌激素类药 三级分类： | |
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| 1.注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)；2.缓释片：1mg；3.片剂：0.5mg，1mg，2mg。 | |
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| 本药为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释放，导致卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。1.卵泡早期发育，协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体，从而支持LH调节卵泡的分泌功能，促进卵泡发育。2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生，促使子宫颈腺体上皮细胞增生，黏液分泌量增加。3.子宫平滑肌细胞增生肥大，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性和收缩力。4.阴道上皮细胞增生、成熟。5.女性外生殖器如大小阴唇发育、增大。6.乳腺管细胞增生，并与黄体酮、催乳素和肾上腺皮质激素协同，促进乳腺发育。7.青春期决定女性脂肪分布，形成女性状态。8.钙在骨中的沉着。9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。10.水钠潴留。 | |
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| 本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。本品口服后生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇（E2)，血雌二醇于服药后3h达峰值浓度，6～8h后出现第二高峰，提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮（E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换，然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式，自肾脏排泄，少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收，即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异，因此用药需因人而异。 | |
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| 1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状，如治疗自然或人工绝经的妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。2.绝经后妇女保持骨密度，预防或延缓骨质疏松症的发生；保护心血管系统，减少动脉硬化性心血管病发生的危险。3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮，防止生殖道萎缩。4.促进原发闭经性患者乳房、第二性征、生殖道的发育。5.晚期前列腺癌。6.与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。7.用于退奶。 | |
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| 1.妊娠期间不要使用雌激素，全身用药和阴道用药均可能导致胎儿畸形。因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。3.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如子宫内膜癌)。医.学全在线www.med126.com5.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。6.以前使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。7.有胆汁淤积性黄疸史。8.未明确诊断的阴道不规则流血。 | |
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| 1.慎用：(1)哮喘。(2)心功能不全。(3)癫痫。(4)精神抑郁。(5)偏头痛。(6)肾功能不全(雌激素可使水潴留加剧)及肾功能异常。(7)糖尿病。(8)良性乳腺疾病。(9)脑血管疾患。(10)冠状动脉疾患。(11)子宫内膜异位症。(12)胆囊疾患或有胆囊病史，尤其是胆结石。(13)肝功能异常。(14)血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患。(15)高血压。(16)妊娠时黄疸或黄疸史。(17)甲状腺疾患。(18)子宫肌瘤。2.应使用本药的最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应。3.男性患者以及女性子宫切除后患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度刺激，可在月经周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度。4.长期或大量使用本药者，停药或减量时须逐步进行。5.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始，以免引起骨骺早闭。6.药物对检验值或诊断的影响：(1)美替拉酮(metyrapone)试验，反应减低。(2)去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。(3)碘溴酞钠(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能，T4的结合增加，T3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白(TBG)增多所致。至于放射性131I及血清促甲状腺激素(TSH)，并不受雌激素的影响。7.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血压。(2)肝功能。医学/全在线www.med126.com(3)阴道脱落细胞。(4)全面体检(每6～12个月1次)，尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。(5)宫颈刮片检查(每年1次)。(6)用药前应详细询问病史及全面体检，包括乳腺、盆腔检查及宫颈细胞学检查。8.长期单纯使用雌激素有增加子宫内膜增生的危险，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。 | |
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| 1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生，但常在持续用药后可减少发生。2.少见或罕见的不良反应(1)乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染)。(2)困倦；精神抑郁，严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清。(3)尿频或尿痛。(4)突发的呼吸急促；血压升高。(5)视力突然下降(眼底出血或血块)；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。3.用药5～10年以上，乳腺癌发病危险略有增加。4.服药可刺激子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病危险，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。 | |
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| 1.肌内注射：(1)补充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；(2)前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需调整用量；(3)替代治疗：每次5～10mg，每1～2周1次。平均为每2周5～20mg；(4)退奶：每次10mg。2.口服给药：戊酸雌二醇缓释片每天1～2mg，连续20天。戊酸雌二醇片剂用量因人而异。一般剂量为每天1～2mg，饭后随水吞服，连续25～28天。有完整子宫的患者需在服药第15～19天加用孕激素10～14天。停药2周内应有月经样出血数日。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”，适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的妇女。对绝经后1年以上，不愿有月经的妇女可用“连续联合方案”，即每天同时服雌、孕激素，连续而不间断，初剂量可为戊酸雌二醇片剂每天1mg，需视治疗反应而做必要的调整。 | |
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| 1.与钙剂合用可增加钙剂的吸收。2.与三环类抗抑郁药合用时，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低雌激素的效应，这是由于诱导肝微粒体酶，加快雌激素的代谢所致。4.与抗凝药合用时，雌激素可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。5.与抗高血压药合用时，可减低抗高血压药的作用。6.与他莫昔芬合用时，可降低他莫昔芬的治疗效果。 | |
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| 本药为雌激素的一种。是雌二醇的长效衍生物、肌内注射后缓慢释放、作用可维持2～4周。可与己酸孕酮组成复方的长效避孕药。本品外用时对于扁平疣疗效较好。医学/全在线www.med126.com | |
