|
| 一级分类：妇产科用药 二级分类：雌激素类及抗雌激素类药 三级分类： | |
|
|
|
| 爱斯妥17B-半琥珀酸雌二醇；17β雌二醇；爱斯妥；半琥珀雌二醇；丙酸雌二醇；雌二醇17β-半琥珀酸酯；雌二醇丙酸酯；雌二醇二丙酸酯；得美素；二丙酸雌二醇；妇舒宁；更乐；康美华；诺坤复；欧适可；求偶二醇；十一酸雌二醇；松奇；伊司乐；伊司乐40；17β-Estradiol；17β-Estradiolum；17βOestradiol；Aquadiol；Beta-Oestradiol；Climara；Colpan；Dermestril；Dihydrofollicullin；Dihydrotheclin；Dihydroxyoestrin；Diogyn；Estraderm TTS；Estradiol l7β-Hemisuccinate；EstradiolDipropionate；Estradiol Hemisuccinate；Estradiol Propionate；Estradiol Undecylate；Estradiolum；Estradorm；Estraldine；Estrofem；Estroidral；Fem7；Fematrix；FEMT；Happier；Oesclim；Oestra；Oestradiol；Oestrogel；Ovocyclin | |
|
| 雌二醇注射液1ml：2mg。贮法：遮光，密闭保存。1.雌二醇控释贴片(1)2.5mg(4.0cm×2.6cm)。(2)4mg。贮法：密封，置阴凉处保存。半水合雌二醇贴片(以C18H24O2·1/2H2O计)1.5mg。贮法：30℃以下贮存。雌二醇凝胶(1)80g。(2)0.06%(1g凝胶含雌二醇0.6mg)。贮法：密闭，室温保存。2.戊酸雌二醇片：(1)0.5mg。(2)1mg。(3)2mg。贮法：遮光，密闭保存。3.戊酸雌二醇缓释片1mg。贮法：遮光，密闭保存。4.戊酸雌二醇注射液(1)1ml：5mg。(2)1ml：10mg。贮法：遮光，密闭保存。5.苯甲酸雌二醇注射液(1)1ml：1mg。(2)1ml：2mg。贮法：遮光，密封保存。6.苯甲酸雌二醇软膏1.5g：1.35mg。贮法：遮光，密闭保存。7.品牌信息 松奇贴剂1.5mg×4贴(￥120.00)德国默克 | |
|
| 药效学：雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，为育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性最高的雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：1.促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，促使子宫内膜增生。2.增强子宫平滑肌的收缩。 | |
|
| 促本药的戊酸酯口服生物利用度为3%～5%，吸收迅速，在体内水解为雌二醇，血中雌二醇于服药后3小时达峰值浓度，6～8小时后出现第二高峰，提示有肠肝循环。肌内注射能沉积于注射部位缓慢吸收，一次注射可维持数周。 | |
|
| 1.用于补充雌激素不足，如治疗萎缩性阴道炎，萎缩性尿道炎、女性性腺功能不良、围绝经期综合征，缓解卵巢切除或原发卵巢衰竭、非癌性疾病放射性去势后雌激素不足的症状。2.用于垂体与卵巢内分泌失调引起的闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良。3.预防骨质疏松。4.治疗晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女)。5.用于前列腺增生、晚期前列腺癌，可明显改善晚期前列腺癌症状。6.用作避孕药，与孕激素类药合用抑制排卵。7.用于退乳。8.治疗痤疮，在男性可用于较重的病例，在女性可选用雌－孕激素复合制剂。 | |
|
| 1.禁忌症：(1)对本药过敏。(2)疑有或患有乳腺肿瘤或有此病史(除外晚期转移性乳腺癌)。(3)疑有或患有雌激素依赖性肿瘤。(4)原因不明的阴道出血。(5)中、重度子宫内膜异位症。(6)活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞。(7)有因服用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓形成等病史(但用于治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外)。(8)有胆汁淤积性黄疸史、Rotor综合征、Dubin-Johnson综合征或急、慢性(严重)肝脏疾病、肝脏疾病后肝功能未恢复到正常水平。(9)严重肾脏疾病。(10)镰刀细胞性贫血。(11)伴有血管病变的严重糖尿病。(12)先天性脂肪代谢异常。(13)确诊或怀疑妊娠。(14)哺乳妇女。(15)儿童。2.慎用：(1)有乳腺癌家族史。医学全在/线www.med126.com(2)有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线检查异常。(3)轻度子宫内膜异位症及子宫良性肿瘤(子宫肌瘤)。(4)癫痫。(5)抑郁症。(6)偏头痛。(7)手足抽搐。(8)小舞蹈病。(9)垂体肿瘤(下丘脑肿瘤)。(10)严重高血压及心功能不全。(11)脑血管或冠状动脉疾患。(12)哮喘。(13)皮肤过敏。(14)糖尿病。(15)代谢性骨病伴高血钙。(16)血卟啉病。(17)凝血危险陛增大时(如凝血异常、长期卧床、静脉曲张、某些恶性疾病、某些心脏疾病)。(18)内耳迷路骨性硬化伴有进行性听力丧失(耳硬化症)。(19)轻中度肝、肾疾病。(20)体液潴留(国外资料)。(21)胆囊疾病(国外资料)。(22)有高脂蛋白血症家族史(国外资料)。 | |
|
| 1.药物对儿童的影响：易引起儿童早熟。2.药物对妊娠的影响：妊娠期间使用雌激素，可能导致胎儿畸形。用药后所生女婴可能出现生殖道异常，女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上皮发育不良或宫颈腺癌的危险性增加。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X线。3.药物对哺乳的影响：雌激素可随乳汁排泌，并可抑制泌乳，哺乳妇女禁用。用于回奶时需停止哺乳。4.药物对检验值或诊断的影响：(1)美替拉酮(Metyrapone)试验反应减低。(2)去甲肾上腺素导致的血小板凝集可增加。(3)磺溴酞钠(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能，T4的结合增加，T3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白(TBG)增多所致。放射性碘(131I)及血清促甲状腺素(TSH)则不受雌激素的影响。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药前应详细询问病史，并进行内科及妇科检查，包括血压、乳腺、腹腔、盆腔检查及宫颈细胞学检查。(2)用药期间应监测：①血压。②肝功能。③阴道脱落细胞。④全面体检(每6～12个月1次)，尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。⑤宫颈细胞学检查(一年1次)。 | |
|
| 1.较常见：恶心、纳差、腹部绞痛或腹胀、踝部及足背水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少，但常在持续用药后减少。2.少见或罕见：(1)乳腺出现小肿块、不规则阴道流血、点滴出血、突破出血、长期出血不止或闭经、粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染)。(2)困倦、精神抑郁、严重的或突发的头痛、共济失调，不自主运动(舞蹈症)，以及胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛(尤腓肠肌痛)、臂或腿无力或麻木、突然言语或发音不清。(3)尿频或尿痛。(4)突发的呼吸急促、血压升高。(5)视力突然下降(眼底出血)、眼结膜或皮肤黄染、皮疹。3.注射部位可出现红肿、疼痛。使用本药贴片处的皮肤可有轻度发红或瘙痒，偶见皮疹。4.长期服药可刺激子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的发病率。用药5～10年以上，乳腺癌发病率略有增加。 | |
|
| 1.成人常规剂量：(1)肌内注射：①雌二醇：A.雌激素替代治疗：一次0.5～1.5mg，一周2～3次，替代治疗剂量平均为一日0.2～0.5mg。B.功能性子宫出血：一日4～6mg，待血止后逐渐减量至每1～2日1mg，连用21日后停药。第14日开始加黄体酮注射，一日10mg。C.回乳：在乳房未胀前，一次4mg，一日1次，连用3～5日。D.人工月经周期：于出血第5日起一日1mg。医.学全在线www.med126.com注射第16日起，每日加用黄体酮10mg叽注，两药同时用完，下次出血第5日再重复疗程，一般需用2～3个周期。②戊酸雌二醇：A.补充雌激素不足：一次5～10mg，每1～4周1次。B.前列腺癌：一次30mg，每1～2周1次。可按需调整用量。C.替代治疗：一次5～10mg，每1～2周1次。平均每2周5～20mg。D.回乳：一次10mg。③.苯甲酸雌二醇：A.围绝经期综合征：一次1～2mg，一周2～3次。B.子宫发育不良：一次1～2mg，每2～3日1次。C.功能失调性子宫出血：开始为一日4～6mg，待止血后逐渐减量至一日1mg，再减为隔日1mg，至止血后第21日停药。在止血后第14日开始加用黄体酮注射，一日10mg。一般一日最大量不超过12mg。D.回乳：一日2mg，不超过3日，其后减量至生效停药。E.前列腺增生、晚期前列腺癌：一次1～2mg，一周2～3次。(2)口服给药戊酸雌二醇：用于围绝经期综合征或卵巢切除及非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状，一日1mg，饭后服，可酌情增减，连用21日，停药至少1周后开始下一疗程。A.局部给药：a.控释贴片：揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮肤。一周1片，连用3周，停用1周。并于使用贴片的最后5日加用醋酸甲孕酮4mg，一日1次，连续5日。b.半水合贴片：打开包装后立即贴于干净、无油脂、干燥和无破损的皮肤。开始治疗时，一周1片；如症状缓解不佳，几个月之后可增加剂量至一次2片，一周1次。可连用3周，停用1周，或持续应用。最大剂量为一次2片，每周更换，不能超时。B.外用凝胶：已绝经妇女：每日早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及面部，涂后约2分钟即干。连用24日，自第13日开始加口服黄体酮一日100mg，连用12日，休息1周，再重复治疗。尚未绝经妇女：于月经周期第6日开始，一日2.5g涂于皮肤，连用25日，后13日加服黄体酮，一日100mg。C.苯甲酸雌二醇软膏：一次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或0.98mg雌二醇)涂于干净皮肤处(如手臂内侧、下腹部、腰部、臀和大腿等部位)，一日1次，每月按月历1～24日连用，第15～24日每日合用口服安宫黄体酮片4mg。 | |
|
| 药物－药物相互作用：1.本药可增加钙剂的吸收。2.大剂量雌激素可加重三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效。3.卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等可减低雌激素疗效，其作用机制为前者诱导肝微粒体酶，加快雌激素的代谢所致。4.可降低抗凝药和降糖药的疗效。如必须合用，应调整后两者用量。5.本药可降低抗高血压药和他莫昔芬的疗效。 | |
|
| 使用本品要作如下给药说明：1.应使用本药的最低有效量，时间尽可能缩短，以减少不良反应的发生。2.男性患者以及子宫切除的女性患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度刺激，可在月经周期的最后10～14日加用孕激素，模拟自然周期中的激素水平。3.长期或大量使用本药者，停药或减量时须逐步进行。4.使用本药贴片时，应经常更换贴片部位，同一部位皮肤不宜连续贴2次。最适合的部位是臀部、腰部和下腹部皮肤无皱褶处，不可贴于乳房或其附近。5.本药凝胶剂不可口服。外用最佳部位为躯干部、上肢及腿内侧。忌用于乳房、外阴和阴道黏膜处。使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后。涂药后稍等片刻，待药物干后再穿内衣。6.本药软膏禁涂于乳房及黏膜区域。7.子宫内膜完整仍有生育能力的妇女，在使用本药和孕激素的治疗中，仍应采用非激素类药物避孕。8.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始用药，以免引起骨骺早闭。9.研究显示，激素替代治疗可能会增加凝血的危险性(尤其是治疗的第1年)，与未使用替代治疗的女性相比，主要是通过凝血因子Ⅲ发挥作用；在这些研究中还发现，肺栓塞危险性增加主要通过凝血因子Ⅱ起作用。10.有证据显示，激素替代治疗可使绝经期和绝经后妇女发生乳腺癌的危险性相对增加。如果持续治疗5年以上，则必须认真权衡利弊，并进行定期的乳腺检查。11.个别良性或恶性肝脏肿瘤患者，服用激素类药物后，可能发生危及生命的腹腔内出血。因此，若发生异常的上腹部症状，且短时间内不自行消失，应加以注意。12.如出现乳房胀痛、水潴留、恶心和阴道突破出血，可能是剂量过高的表现，此时必须相应减少剂量。如发生子宫出血，应查明出血病因。医学全/在线www.med126.com13.出现以下情况应立即停药：第1次发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前兆指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感)、胸部疼痛及紧缩感、癫痫发作次数增加、血压显著升高及发生黄疸、肝炎、全身瘙痒。14.肢体固定术(如事故后)前应停药，择期手术前应停药6周，以减少血栓发生的危险性，并防止卧床时间延长。 | |
