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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:乙氧基康普立停及其前药的制备和用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

乙氧基康普立停及其前药的制备和用途

公开(公告)号 CN101139358A  
公开(公告)日 2008.03.12  
申请(专利)号 CN200610030909.7  
申请日期 2006.09.07  
专利名称 乙氧基康普立停及其前药的制备和用途  
主分类号 C07F9/09(2006.01)I  
分类号 C07F9/09(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大德药业集团有限公司  
发明(设计)人 沈卫平;王建平;王建国;金红梅  
地址 322000浙江省义乌市江滨西路289号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 徐 迅  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种由通式I表示的化合物: 其中: R为羟基、氨基、硝基、卤素、烷氧基、磷酸、磷酸胆碱、氨基酸侧链或其药学上可接受的盐。  
摘要 本发明公开了一种新的乙氧基康普立停(Combretastatin)及其前药的全合成。在康普立停B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其3′位的羟基改造成磷酸盐或磷酸胆碱内式盐的水溶性前药。同样,对3′位氨基康普立停进行4′位乙氧基化学修饰。进一步在氨基上引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药。结构如结构式(1)所示。乙氧基康普立停具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,可用于抗肿瘤和抗新生血管治疗。  
国际公布  
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