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Fmoc-L-丙氨酸头孢唑肟酯及其制备方法和以该中间体合成头孢唑肟丙匹酯的新工艺

公开(公告)号 CN100366625C  
公开(公告)日 2008.02.06  
申请(专利)号 CN200510013254.8  
申请日期 2005.03.30  
专利名称 Fmoc-L-丙氨酸头孢唑肟酯及其制备方法和以该中间体合成头孢唑肟丙匹酯的新工艺  
主分类号 C07D501/22(2006.01)I  
分类号 C07D501/22(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国医学科学院放射医学研究所  
发明(设计)人 王荣先;周晓靓;李美佳  
地址 300192天津市南开区白堤路238号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司  
代理人 朱红星  
国省代码 天津;12  
主权项 Fmoc-L-丙氨酸头孢唑肟匹酯具有下式的结构: 其中,具有下表所列的红外光谱测定数据: 1793.02 VC=O 内酰胺环; 2.17584 VC=N 噻唑基; 3.1688.42 VC=C 共轭双键; 氢谱数据如下1H-NMR(DMSO-d6): δ16(9H,s),299-316(3H,d,J=6.8),3.603-3.651(2H,m),3.876(3H,s),4.210-4.288(4H,m),5.143,5.155(1H,d,J=5.0Hz),5.779-5.912(3H,m),6.598-6.620(1H,m),7.308,7.892(10H,m),9.698-9.719(1H,d,J=9.0Hz),12.604(1H,s)。  
摘要 本发明公开了一种合成头孢唑肟丙匹酯中间体Fmoc-L-丙氨酸头孢唑肟匹酯及其制备方法,该中间体的结构式为(见右式),同时也公开了以Fmoc-L-丙氨酸头孢唑肟匹酯合成头孢唑肟丙匹酯盐酸盐的新工艺。本发明的合成方法具有反应条件温和,操作简便,且产品纯度可靠,收率高的特点,易于大规模的工业化生产。  
国际公布  
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