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99TcmN二巯基丁二酸类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用

医药数据库中心 药学论坛 北京师范大学/张俊波;王学斌;李春云
公开(公告)号 CN1232525C  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN02156871.5  
申请日期 2002.12.19  
专利名称 99TcmN二巯基丁二酸类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用  
主分类号 C07F11/00  
分类号 C07F11/00;A61K51/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京师范大学  
发明(设计)人 张俊波;王学斌;李春云  
地址 100875北京市北京师范大学化学系  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京万科园知识产权代理有限责任公司  
代理人 张亚军;曹诗健  
国省代码 北京;11  
主权项 一种99Tc标记的99TcmN-DMSA化合物的合成方法,其特征在于步骤如下:(1)[99TcmN]int2+中间体的制备:将1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液,0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液,其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的质量浓度为0.5g/L,依次加入到一反应器中,调节溶液pH值为2~3,然后加入1mL99TcmO4淋洗液,室温下反应15分钟,即得[99TcmN]int2+中间体;(2)99TcmN-DMSA的制备,将1mL浓度为5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中间体溶液中,摇匀,室温下反应10分钟,即得99TcmN-DMSA:上述所用99TcmO4淋洗液的放射性纯度大于99%,放射性浓度为3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL;99TcmN-DMSA化合物的结构为:其具有一个四方锥的几何构型,其中N原子位于锥的顶点位置,2个DMSA分子中4个-SH上的S原子位于锥底平面的四个顶点位置,整个配合物带两个负电荷。  
摘要 本发明涉及一种新型、以[99Tcm≡N]2+核为中心核的、具有医学应用价值的、99Tc标记化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作为骨显像剂在核医学领域的应用,本发明所述的化合物具有亲骨性能较好。骨/血比值优于现有产品等优点,为骨显像剂开辟了又一新的领域。  
国际公布  
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