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制备嘌呤衍生物的新方法

公开(公告)号 CN101016299A  
公开(公告)日 2007.08.15  
申请(专利)号 CN200610003451.6  
申请日期 2006.02.09  
专利名称 制备嘌呤衍生物的新方法  
主分类号 C07D473/18(2006.01)I  
分类号 C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京典范科技有限责任公司  
发明(设计)人 李志兵  
地址 100840北京市莲花池西路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 制备式(I)嘌呤衍生物包括其马来酸盐一水合物的方法, 该方法包括: a).将下式化合物, 与IPC2BH反应, 得新化合物中间体(1), b).将中间体(1)氧化得新化合物环氧中间体(2), c).将中间体(2)与溴苄反应得新化合物中间体(3), d).将中间体(3)与2-氨基-6-苄氧基-鸟嘌呤反应得新化合物中间体(4), e).将中间体(4)与Trt反应得新化合物中间体(5), f).将中间体(5)氧化得新化合物中间体(6), g).将中间体(6)羰基还原亚甲基化得新化合物中间体(7), h).将中间体(7)除去保护基R-、Bn-和Trt-得到化合物恩替卡韦(Entecavir), i).将恩替卡韦与马来酸在水溶液中反应得到式(I)化合物,  
摘要 本发明涉及制备式(I)嘌呤衍生物包括其马来酸盐一水合物的方法,含有此化合物的药物组合物及用于治疗乙型肝炎病毒感染和/或并发感染的用途。  
国际公布  
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