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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:杂芳族喹啉化合物及其作为PDE10抑制剂的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

杂芳族喹啉化合物及其作为PDE10抑制剂的用途

公开(公告)号 CN101098866A  
公开(公告)日 2008.01.02  
申请(专利)号 CN200580046085.6  
申请日期 2005.12.22  
专利名称 杂芳族喹啉化合物及其作为PDE10抑制剂的用途  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.7 US 60/642,058  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 P·R·韦尔豪斯特;C·J·赫拉尔;D·J·胡弗;J·M·汉姆弗利  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2005-12-22 PCT/IB2005/003937  
进入国家日期 2007.07.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈轶兰  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐, 其中Z是 R1各自独立地选自氢,卤素,羟基,氰基,C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8烷氧基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基-C1-C8烷基,4-7元杂环烷基,C1-C8烷硫基,-NR3R3,-O-CF3,-S(O)n-R3,C(O)-NR3R3,和被杂原子取代的C1-C8烷基,其中所述杂原子选自氮、氧和硫,且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代:氢,C1-C8烷基,C3-C8环烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,和C1-C8卤代烷基; 每个R3独立地选自氢,C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基; R2选自氢,C1-C8烷基,C3-C8环烷基-C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8卤代烷基和C3-C8环烷基; HET1选自单环杂芳基和双环杂芳基,其中所述单环和双环杂芳基可以任选地被至少一个R4取代; R4选自卤素,羟基,氰基,C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8烷氧基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基-C1-C8烷基,C1-C8烷硫基,和被选自-OR8,-NR8R8,和-SR8的取代基取代的C1-C8烷基,其中R8独立地选自氢和C1-C8烷基; HET2是单环或双环杂芳基,其中所述单环和双环杂芳基可以被至少一个R5取代,条件是,HET2不是四唑; R5独立地选自卤素,羟基,氰基,C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8烷氧基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基-C1-C8烷基,C1-C8烷硫基,-NR7R7,和C1-C8卤代烷基; B1和B2是Het1中相邻的原子,它们独立地选自碳和氮; 键j是Z和B2之间的共价键; 键k是Het1中B1和B2之间的键; X和X1各自独立地选自氧,硫,C(R2)2和NR2;条件是,X和X1中至少一个是碳; Y选自碳和氮,条件是,当Y是碳时,它被R6取代; 其中每个R6独立地选自氢,卤素,羟基,氰基,C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,C1-C8烷氧基,C1-C8环烷基,C1-C8烷硫基,C1-C8卤代烷基,NR7R7,-O-CF3,-S(O)m-R7,和C(O)-NR7R7,被杂原子取代的C1-C8烷基,其中所述杂原子选自氮、氧和硫,且其中所述杂原子可以被选自下述的取代基进一步取代:氢,C1-C8烷基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基-C1-C8烷基,C2-C8链烯基,C2-C8炔基,和C1-C8卤代烷基; 其中每个R7独立地选自氢和C1-C8烷基;p是1,2或3;n是0,1或2;且m是0,1或2。  
摘要 本发明涉及用作有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂的杂芳族化合物。更具体地,本发明涉及作为PDE10的选择性抑制剂的所述化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体;包含所述化合物的药物组合物;和所述化合物在治疗某些中枢神经系统(CNS)或其它病症的方法中的应用。  
国际公布 2006-07-13 WO2006/072828 英  
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