| 公开(公告)号 | CN101044141A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580036010.X |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 用作腺苷A-2A受体激动剂的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.22 GB 0423551.1;2005.7.15 GB 0514619.6 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒;P·辛格 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/EP2005/011344 |
| 进入国家日期 | 2007.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离或盐形式的式I化合物， 其中 R1是氢、可选被R4取代的-C(＝O)-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、C3-C8-环烷基羰基、-SO2-C1-C8-烷基或C7-C14-芳烷基羰基； R2是氢或者可选被C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基； R3是氢、卤代基、C2-C8-烯基或C2-C8-炔基， 或者R3是可选被C3-C8-环烷基取代的氨基，其中C3-C8-环烷基可选被氨基取代， 或者R3是可选被羟基、C6-C10-芳基或R5取代的C1-C8-烷基氨基， 或者R3是可选被氨基或-NH-C(＝O)-NH-R7取代的R6， 或者R3是可选被-NH-C(＝O)-NH-R7取代的-NH-R6， 或者R3是可选被氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或-NH-C(＝O)-NH-R8取代的C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基； R4、R5和R6独立地是5-或6-元杂环，含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，所述5-或6-元杂环可选地被卤代基、氰基、氧代基、羟基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基或可选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代； R7和R8独立地是5-或6-元杂环，含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，所述5-或6-元杂环可选地被卤代基、氰基、氧代基、羟基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、可选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基或者5-或6-元杂环取代，所述5-或6-元杂环含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，并且可选地被卤代基、氰基、氧代基、羟基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、可选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及游离或盐形式的式(I)化合物，其中R1、R2和R3具有说明书所示含义，其可用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症，尤其炎性或阻塞性气道疾病。本发明还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/045552 英 |
