| 公开(公告)号 | CN101115753A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580048054.4 |
| 申请日期 | 2005.12.07 |
| 专利名称 | 桥环NK1拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D471/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/18(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;C07D471/22(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;A61K31/48(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 US 60/635,971 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | 肖 冬;A·帕拉尼;王 澄;徐汉忠;黄贤海;S·S·沙;A·U·劳;陈 骁;S·帕利沃尔;施能扬 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-07 PCT/US2005/044647 |
| 进入国家日期 | 2007.08.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴 娟;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 或其药学上可接 盐、溶剂合物和/或酯，其中： Ar1和Ar2各自独立选自被0-3个取代基R6取代的芳基和被0-3个取代基R6取代的杂芳基； X1是-O-或-N(R7)-； X2是-O-、-N(R8)-或-C(R9)2-； X3是-C(R9)2-、-C(O)-或-C(＝N-R10)-； X4是-N(R11)-或-C(R9)2-； 前提是当X3是-C(R9)2-时，X2和X4中至少一个也是-C(R9)2-； n1是整数0-4； R1选自H、-OH、烷基、被一个或多个羟基取代的烷基、-O-烷基、-O-烷基-环烷基、被0-3个取代基R6取代的杂芳基或芳基、-N(R7)2、-N(R11)C(O)R12、被0-3个取代基R13取代的杂环基、-N(R11)C(O)N(R14)2、-OC(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)R12、-OC(O)R12、-C(O)OR15、-CN、-CH2N3、-O-烷基-芳基、-O-N＝C(R12)2、-S-R12、-S(O)-R12、-S(O2)-R12和N(R11)S(O2)-R12；或 当X2是-N(R8)-时，R1和R8一起可形成基团X5，如式(IA)显示： 其中X5选自-C(O)-、-(CH2)n2-O-、-(CH2)n2-、-(CH2)n2-C(O)-N(R13)-、-(CH2)n2-N(R13)-和-C(O)-N(R13)-C(O)-； n2是整数1-3； 前提是： (a)当X5是-C(O)-时，n1是2或3； (b)当X5是-(CH2)n2-O-时，n2是2或3；和 (c)当X5是-(CH2)n2-时，n1是2或3； R2、R3、R4和R5各自独立选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、被0-3个取代基R13取代的杂环基和被0-3个取代基R6取代的芳基或杂芳基； 每个R6独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基、-O-卤代烷基、-CN、-OH、未被取代的杂芳基和被至少一个烷基或卤代烷基取代的杂芳基； R7选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、被0-3个取代基R13取代的杂环基、被0-3个取代基R6取代的芳基、其中芳基部分被0-3个取代基R6取代的-烷基-芳基和被0-3个取代基R6取代的杂芳基； R8选自H、烷基、-烷基-环烷基、-C(O)N(R14)2、-C(O)R12和被0-3个取代基R6取代的芳基或杂芳基； 每个R9独立选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基； R10是烷基或芳基；或 当X3是-C(＝N-R10)且X2是-N(R8)-时，R8和R10一起可形成基团X6，如式(IB)显示： 其中X6是-N(R13)-C(O)-； 每个R11独立选自H和烷基； R12选自H、烷基、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基被0-3个取代基R6取代； 每个R13独立选自H、烷基、芳基或-烷基-芳基； 每个R14独立选自H、烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其中所述杂环基被0-3个取代基R13取代，其中每个所述芳基和杂芳基被0-3个取代基R6独立取代； 或者两个取代基R14与它们连接的氮原子一起形成被0-3个取代基R13取代的杂环基环；和 R15选自H、烷基和被0-3个取代基R6取代的芳基。 |
| 摘要 | 一种具有式(I)显示的通用结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，可用于治疗NK1受体介导的疾病或病症，如各种生理障碍、症状或疾病，包括呕吐、抑郁、焦虑和咳嗽。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065654 英 |
