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新颖的M3毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂

医药数据库中心 药学论坛 葛兰素集团有限公司/雅各布·布希-彼得森;金坚;傅巍;迈克尔·R·帕洛维克
公开(公告)号 CN1913895A  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN200480041273.5  
申请日期 2004.12.03  
专利名称 新颖的M3毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂  
主分类号 A61K31/445(2006.01)I  
分类号 A61K31/445(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.3 US 60/526,766  
申请(专利权)人 葛兰素集团有限公司  
发明(设计)人 雅各布·布希-彼得森;金 坚;傅 巍;迈克尔·R·帕洛维克  
地址 英国米德尔塞克斯  
颁证日  
国际申请 2004-12-03 PCT/US2004/040668  
进入国家日期 2006.08.02  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 下式I的化合物: 其中 n是0或1; 当X是氮或氧时,Y不存在; 当Y是氮或氧时,X不存在; T是磺酰基(SO2)或羰基(CO); 当T=CO时,X是氧或氮; Z-选自卤素、CF3COO-、甲磺酸根、甲苯磺酸根或者任意的其它可药用抗衡离子; R1选自C1-C8支链或直链烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基低级烷基、C3-C8链烯基、被取代或未被取代的苯基、或者被取代或未被取代的苯基C1-C3低级烷基;其中当被取代时,基团被一个或多个选自C1-C8烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、C1-C8支链或直链直链烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基低级烷基、苯基和苯基C1-C3低级烷基中的基团取代; R2选自C1-C8支链或直链直链烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基低级烷基、被取代或未被取代的苯基、或者被取代或未被取代的苯基C1-C3低级烷基;其中当被取代时,基团被一个或多个选自C1-C8烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、C1-C8支链或直链直链烷基、C3-C8环烷基和C3-C8环烷基低级烷基以及杂环中的基团取代; R3选自未被取代或被取代的下述基团:苯基、苯基C1-C6低级烷基、噻吩基、噻吩基C1-C6低级烷基、呋喃基、呋喃基C1-C6低级烷基、吡啶基、吡啶基C1-C6低级烷基、咪唑基、咪唑基C1-C6低级烷基、萘基、萘基C1-C6低级烷基、喹啉基、喹啉基C1-C6低级烷基、吲哚基、吲哚基C1-C6低级烷基、苯并噻吩基、苯并噻吩基C1-C6低级烷基、苯并呋喃基、苯并呋喃基C1-C6低级烷基、苯并咪唑基、苯并咪唑基C1-C6低级烷基、C1-C8  
摘要 本发明提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。  
国际公布 2005-06-23 WO2005/055941 英  
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