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新的氮杂双环芳基衍生物及其医药用途

公开(公告)号 CN101027300A  
公开(公告)日 2007.08.29  
申请(专利)号 CN200580032356.2  
申请日期 2005.10.14  
专利名称 新的氮杂双环芳基衍生物及其医药用途  
主分类号 C07D453/02(2006.01)I  
分类号 C07D453/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.10.15 DK PA200401582  
申请(专利权)人 神经研究公司  
发明(设计)人 D·彼得斯;D·B·蒂默曼;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·约根森  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 2005-10-14 PCT/EP2005/055263  
进入国家日期 2007.03.26  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 由通式I表示的氮杂双环芳基衍生物: 其任何对映异构体,或其对映异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,其中 n是1、2或3; X表示O、S、NR′,其中R′表示氢或烷基; Y表示芳香单环或双环碳环或杂环基团,所述碳环或杂环基团任选被选自烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、氨基和硝基的取代基取代一次或多次; L表示选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH=CH-和-C≡C-的连接基团;和 Z表示芳香单环或双环碳环或杂环基团,所述碳环或杂环基团任选被选自烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基和烷基-羰基-氨基的取代基取代一次或多次。  
摘要 本发明涉及新的式(I)的氮杂双环芳基衍生物,发现其为烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体及转运蛋白的调节剂。由于其新的药理学特征,本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的各种疾病或障碍,与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病或障碍,与炎症有关的疾病或障碍,疼痛以及因终止化学物质的滥用引起的戒断症状。  
国际公布 2006-04-20 WO2006/040352 英  
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