制备光学活性顺式-2-羟甲基-4-(胞嘧啶-1’-基)-1,3-氧硫杂戊环或其药物可接受盐的工艺和方法
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公开(公告)号
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CN101142211A
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公开(公告)日
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2008.03.12
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申请(专利)号
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CN200580049078.1
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申请日期
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2005.03.14
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专利名称
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制备光学活性顺式-2-羟甲基-4-(胞嘧啶-1’-基)-1,3-氧硫杂戊环或其药物可接受盐的工艺和方法
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主分类号
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C07D411/04(2006.01)I
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分类号
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C07D411/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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塞尔生物化学公司
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发明(设计)人
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D·西米安;A·奇姆波伊亚
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地址
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加拿大魁北克省
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颁证日
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国际申请
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2005-03-14 PCT/CA2005/000384
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进入国家日期
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2007.09.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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吕彩霞;黄可峻
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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一种制备通式I或II的光学活性化合物的方法： 其中： R1是H、C1～6烷基、C6～12芳基、C6～12芳烷基、(CO)C1～6烷基、(CO)O-C1～6烷基、(CO)C6～12芳基或(CO)C6～12芳烷基； R2是H、C1～6烷基或CO-R5； R3是H、C1～6烷基、溴、氯、氟、碘或CF3；并且 R5是H或C1～6烷基； 其中，在R1、R2、R3和R5的定义中，“烷基”每种情况是未取代的或被以下基团之一或多个取代：卤素、硝基、亚硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1～6烷基、C6～12芳烷基、C6-12芳基、C1～6烷氧基、C6～12芳氧基、C(O)-C1～6烷基、C(O)-C6～12芳基、C(O)C6～12芳烷基、具有3～10个环成员的杂环、羟基、氨基、酯、氰基、叠氮基、脒基或胍基；并且在R1、R2、R3和R5的定义中，“芳基”每种情况是未取代的或被以下基团之一或多个取代：卤素、硝基、亚硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1～6烷基、C6～12芳烷基、C6～12芳基、C1～6烷氧基、C6～12芳氧基、C(O)-C1～6烷基、C(O)-C6～12芳基、C(O)C6～12芳烷基、具有3～10个环成员的杂环、羟基、氨基、酯、氰基、叠氮基、脒基或胍基； 所述方法包括： a)令顺式构型的通式III的化合物： 与手性酸起反应生成2种非对映异构体盐； b)回收基本上1种非对映异构体盐； c)将所述1种非对映异构体盐转化为所述光学活性化合物。
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摘要
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提供一种拆分顺式构型通式(III)的化合物的方法。还提供制备通式(I)或(II)的光学活性化合物的方法，其中R1、R2、R3如文中定义，该方法和工艺涉及非对映异构体盐的生产、回收和转化。
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国际公布
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2006-09-21 WO2006/096954 英
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