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环烷烃并[h]香豆素衍生物合成方法及应用

公开(公告)号 CN101020686A  
公开(公告)日 2007.08.22  
申请(专利)号 CN200710038210.X  
申请日期 2007.03.19  
专利名称 环烷烃并[h]香豆素衍生物合成方法及应用  
主分类号 C07D407/12(2006.01)I  
分类号 C07D407/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 夏 鹏;王 洋;李国雄  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 吴桂琴  
国省代码 上海;31  
主权项 环烷烃并[h]香豆素衍生物,其特征是具有式I的结构, 其中:R1、R2、R3是氢、烃基、杂原子取代烃基、烷氧基、羟基或卤素; R4、R5是酯基、酰胺基、烃基、取代烃基或烷氧基; X是氧、硫等杂原子或碳原子; Y是碳原子或羰基; 当Y是碳原子时,n是0、1、2或3;当n=0时,化合物为环戊烷并[h]香豆素衍生物;当n=1时,化合物为7,8,9,10-四氢苯并[h]香豆素衍生物; 当Y是羰基时,化合物为7,8,9,10-四氢苯并[h]香豆素-7-酮衍生物。  
摘要 本发明属药物合成领域,具体涉及式I的结构化合物环烷烃并[h]香豆素衍生物、合成方法及在药学上的应用。本发明化合物通过抗HIV活性测定表明,具有显著的抗HIV活性,其活性与临床用药齐多夫定(AZT,核苷类逆转录酶抑制剂)相当,说明该类化合物极有可能是非核苷类逆转录酶抑制剂,具有显著的科学意义及应用前景,可进一步研发为原创性的抗艾滋病创新药物。  
国际公布  
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