| 公开(公告)号 | CN1960986A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017281.0 |
| 申请日期 | 2005.05.27 |
| 专利名称 | 丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.28 EP 04076585.1 |
| 申请(专利权)人 | 神经药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿纳·马钉纳茨吉尔;劳拉·卢比奥阿里艾塔;皮拉尔·姆诺佐鲁伊斯;伊莎贝尔·多龙索罗迪亚斯;伊瑟尔·加西亚帕罗麦里;玛丽亚·德尔蒙特米兰;米格尔·麦蒂纳帕蒂拉 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-27 PCT/EP2005/005816 |
| 进入国家日期 | 2006.11.28 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式I的化合物或其药物可接受盐、前药或溶剂化物： 通式I 其中 A、B独立地选自C或N； D选自C、O、S、N； 前提是A、B和D中的至少一个是杂原子； X选自-CRaRb-、-O-、-S-、-NRa-； Y选自O、S、NRa； Z1和Z2独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C＝NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N＝CRaRb或卤素， 其中Z1和Z2连同A和B或B和D可形成稠环系统，或者连同R1或R4可形成稠环系统； R1至R16独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C＝NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N＝CRaRb或卤素； 其中Ra和Rb各自独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或卤素； n是1至6； m是0或1； k是1至8； 前提是所述化合物不是(aR)1H-吲哚-3-丙酰胺，N-[[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-a-[(3-乙氧基苯甲酰)氨基]。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的丁酰胆碱酯酶抑制剂，其包括杂环部分、4-哌啶部分以及之间的连接基团。所述化合物显示了对BuChE非常高的活性和选择性，使其可用于治疗和/或预防认知病症和/或神经变性病症。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118570 英 |
